[發(fā)明專利]一種從具柄重樓中提取的甾體皂苷類化合物和制備及用途

在審

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• 申請日: 2022-01-30
• 公開（公告）號: CN114315951A
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發(fā)明（設計）人: 田韻遠
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍空軍軍醫(yī)大學
• 主分類號: C07J71/00
• 分類號: C07J71/00;A61P35/00;A61K31/7048
• 代理公司: 西安吉盛專利代理有限責任公司 61108
• 代理人: 張恒陽

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，具體是一種從具柄重樓中提取的甾體皂苷類化合物和制備及用途，甾體皂苷類化合物分子式為C₄₄H₇₀O₁₇，化學結構式為：本發(fā)明的甾體皂苷類化合物對U87MG(人膠質瘤細胞)、U251(人膠質瘤細胞)、HepG2(人肝癌細胞)和SGC?7901(人胃癌細胞)這幾種人腫瘤細胞系均有顯著的抑制作用，其半數(shù)抑制濃度(IC₅₀值)分別為8.29±0.08，6.07±0.06，8.24±0.57和6.20±0.79μM。

技術領域

本發(fā)明涉及一種從重樓屬(Paris)植物具柄重樓(Paris fargesiivar.petiolate)中提取分離得到的新的化合物，具體涉及一種從具柄重樓中提取的甾體皂苷類化合物和制備及用途，屬于醫(yī)藥技術領域。

背景技術

腫瘤是人類死亡的主要原因之一，抗腫瘤藥物的研發(fā)成為醫(yī)藥領域研究的重點和難點。抗腫瘤化藥因毒副作用大、易產生耐藥性以及不良的預后，使得越來越多的研究者將目光轉向天然藥物。其中，皂苷的抗腫瘤作用備受關注，它們廣泛存在于植物體內，種類繁多，組成復雜。目前研究較多的甾體皂苷類成分以重樓皂苷為主，如重樓皂苷Ⅰ、重樓皂苷Ⅱ、重樓皂苷Ⅴ、重樓皂苷Ⅵ、重樓皂苷Ⅶ等，以及人參皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等三萜皂苷。

中藥重樓為百合科(Liliaceae)重樓屬云南重樓(Paris polyphylla Smithvar.yunnanensis)或七葉一枝花(P.polyphylla var.chinensis)的干燥根莖，具有清熱解毒、消腫止痛和涼肝定驚的功效，常用于疔瘡癰腫、咽喉腫痛、蟲蛇咬傷、跌打損傷、驚風抽搐等證，是著名中成藥云南白藥膠囊、痛血康膠囊、熱毒清片等的主要組成藥材。藥理研究發(fā)現(xiàn)，重樓的主要藥效物質即為甾體皂苷，亦總稱為重樓皂苷，現(xiàn)代臨床上常用于炎癥的治療。

具柄重樓(P.fargesii var.petiolate)屬于南重樓組植物球藥隔重樓的變種，多生于海拔1150～2270m陰濕的闊葉林下，主要分布于我國西南各省區(qū)，如江西、廣西、貴州和四川。具柄重樓的根莖粗壯，具有較高的藥用價值，但是，尚未見對其化學成分分離鑒定研究以及抗腫瘤活性方面研究的相關報道。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的之一是：提供一種從具柄重樓中提取的甾體皂苷類化合物。

本發(fā)明的目的之二是：提供一種從具柄重樓中提取的甾體皂苷類化合物的制備方法。

本發(fā)明的目的之三是：提供一種從具柄重樓中提取的甾體皂苷類化合物的用途。本發(fā)明的甾體皂苷類化合物能夠對膠質瘤細胞、肝癌細胞和胃癌細胞均有顯著的抑制作用。

本發(fā)明的技術方案是：一種從具柄重樓中提取的甾體皂苷類化合物，該甾體皂苷類化合物分子式為C₄₄H₇₀O₁₇，其化學結構式為：

上述結構的化學名稱為偏諾皂苷元-3-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷，是從具柄重樓中分離得到的甾體皂苷類化合物，簡稱為PFP1。

進一步，所述的一種從具柄重樓中提取的甾體皂苷類化合物的制備方法，以具柄重樓為原料，將其根莖粉碎成粗粉后，取2kg，加入20L濃度為70％的乙醇進行回流提取，共提取5次，每次2小時，合并提取液，減壓回收乙醇，得提取物；將提取物分散于8L水中，用石油醚萃取3次，每次8L；萃取后的水相再用水飽和正丁醇萃取3次，每次8L，合并水飽和正丁醇萃取液，減壓回收正丁醇后得到總皂苷提取物；