[發明專利]芳烷基-4-(1H)吲哚基哌嗪衍生物、其制備方法和應用在審
| 申請號： | 202210113063.2 | 申請日： | 2022-01-29 |
| 公開（公告）號： | CN116554145A | 公開（公告）日： | 2023-08-08 |
| 發明（設計）人： | 王冠;胡志京;杜新麗;葛玉強;李建其;馬良;解鵬;萬澤紅 | 申請（專利權）人： | 江蘇恩華藥業股份有限公司;上海醫藥工業研究院有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;C07D209/08;A61K31/496;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/14 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 221000 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 烷基 吲哚 基哌嗪 衍生物 制備 方法 應用 | ||
1.一種通式(I)所示的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受的鹽：
其中：
M選自CR0或N；
R0選自氫、氘、鹵素、羥基、氰基、氨基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6鹵代烷基或C1-6烷氧基，優選鹵素、氰基、C1-6烷基或C1-6鹵代烷基，更優選鹵素、氰基、C1-3烷基或C1-3鹵代烷基，進一步優選氰基；
R1選自鹵素、羥基、氰基、氨基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基或-(CH2)n1NRaaC(O)Rbb，優選鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基或-(CH2)n1NRaaC(O)Rbb，更優選鹵素、氰基、C1-3烷基、C1-3鹵代烷基或-NRaaC(O)Rbb，進一步優選氟、氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或-NHC(O)CH3；
Raa和Rbb各自獨立地選自氫、氘、C1-6烷基、C1-6氘代烷基或C1-6鹵代烷基，優選氫或C1-6烷基，更優選氫或C1-3烷基，進一步優選氫或甲基；
R2選自氫、氘、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、-(CH2)n2C(O)RAA或-(CH2)n2S(O)2RAA，優選氫、C1-6烷基、-(CH2)n2C(O)RAA或-(CH2)n2S(O)2RAA，更優選氫、C1-3烷基、-C(O)RAA或-S(O)2RAA，進一步優選氫、甲基、-C(O)CH3或-S(O)2-Ph；
RAA選自氫、氘、鹵素、羥基、氰基、氨基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6鹵代烷基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基，優選C1-6烷基或C6-10芳基，更優選C1-3烷基或苯基，進一步優選甲基或苯基；
R3選自氫、氘、鹵素、羥基、氰基、氨基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6鹵代烷基或C1-6烷氧基，優選氫、鹵素、氰基或C1-6烷基，更優選氫、鹵素、氰基或C1-3烷基，進一步優選氫、氟、氯、溴、氰基或甲基；
n為0～3的整數；
n1為0～2的整數；且
n2為0～2的整數。
2.根據權利要求1所述的通式(I)所示的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，通式(I)進一步如通式(II)所示：
其中：
M、R1、R2和R3如權利要求1所述。
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