[發明專利]一種多甲氧基黃酮脂質體及其制備方法

有效

• 申請號: 202210111968.6
• 申請日: 2022-01-29
• 公開（公告）號: CN114404368B
• 公開（公告）日: 2023-02-03
• 發明（設計）人: 鄭國棟;韋敏燕;蔡軼;王康慧;寧金容;楊婉玲;劉夢詩
• 申請（專利權）人: 廣州醫科大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/352;A61K47/24;A61K47/28;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10
• 代理公司: 廣州市諾豐知識產權代理事務所(普通合伙) 44714
• 代理人: 許飛

本發明公開了一種多甲氧基黃酮脂質體及其制備方法，脂質體由大豆磷脂、膽固醇和多甲氧基黃酮組成。本發明一些實例的陳皮多甲氧基黃酮脂質體，包封率達80%以上，有效提高了陳皮多甲氧基黃酮的溶解度、生物利用度和抗脂肪酶活性，具有含量準確、粒徑小、功能物質性質穩定、不易氧化、生物利用度高、緩釋性好等優點，有效克服了多甲氧基黃酮水溶性差、生物利用度不高等缺點。

技術領域

本發明屬于天然產物領域，具體涉及一種多甲氧基黃酮脂質體及其制備方法。

背景技術

多甲氧基黃酮（Polymethoxyflavonoids，PMFs）是一類含有多個甲氧基、低極性、具有平面結構的有強烈生物活性的黃酮類成分，是在苯基色原酮結構上的3, 4, 5, 6, 7,8, 2', 3', 4', 5', 6'等位置處連有4個或4個以上甲氧基，主要來源于蕓香科柑橘屬，尤其在陳皮中含量豐富。

PMFs被認為是功能性食品中潛在的脂肪酶抑制劑，并已廣泛用于降低飲食治療中的肥胖風險。最近的研究發現，陳皮PMFs在預防高脂血癥、肥胖癥和II型糖尿病方面表現出深遠的影響。陳皮PMFs可通過其良好的抗脂肪酶能力減少膳食脂肪的吸收，從而有效對抗肥胖問題。將PMFs用于肥胖管理可能會對陳皮的有效價值化和良好的可持續性做出很好的貢獻。然而PMFs的水溶性差，難以被吸收，生物利用度低，導致其難以有效發揮其功效。為了更好地發揮PMFs的功能，需要有效提高其溶解度。

脂質體是被脂質雙層結構包圍的球形脂質囊泡，被認為是一種安全載體，已廣泛應用于食品和醫藥領域。由于生物相容性和脂質雙層結構，脂質體提供了一個很好的系統來傳遞疏水性化合物。疏水性生物活性化合物可以被包裹在脂質體的脂質雙層中，以提高它們的溶解度、穩定性、生物利用度以及藥理活性。此外，由于具有優越的生物相容性、高包封率和良好的穩定性，脂質體已應用于許多醫用和功能性食品領域（如紫杉醇脂質體的運用已獲得 FDA 批準）。脂質體可能是陳皮PMFs提取物遞送的良好載體，有望解決PMFs水溶性差、生物利用度不高等不足。

研究表明，脂質體過高的包封率可能在后續的儲存中存在藥物泄露的趨勢而導致藥物的包封率下降從而影響脂質體的穩定性和后續的利用。另外，研究發現粒徑小于200nm的脂質體可能會促進生物活性化合物的口服吸收，過高的粒徑可能會影響脂質體的吸收效率從而影響包封藥物的生物利用度和藥理活性，因此制備脂質體組合物需要探討最佳的配方以期解決以上不足。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的至少一個不足，提供一種多甲氧基黃酮脂質體及其制備方法。

本發明所采取的技術方案是：

本發明的第一個方面，提供：

一種多甲氧基黃酮脂質體，其質量組成為：大豆磷脂70～85%、膽固醇14～25%、多甲氧基黃酮1～5%。

在一些多甲氧基黃酮脂質體的實例中，所述多甲氧基黃酮為陳皮來源的多甲氧基黃酮。

在一些多甲氧基黃酮脂質體的實例中，所述脂質體的粒徑不大于100nm。

在一些多甲氧基黃酮脂質體的實例中，所述脂質體的D50為70～88nm。

在一些多甲氧基黃酮脂質體的實例中，所述脂質體的D90為40～90 nm。

本發明的第二個方面，提供：

一種多甲氧基黃酮脂質體的制備方法，所述多甲氧基黃酮脂質體的質量組成如本發明第一個方面所述，包括如下步驟：

S1)將脂質體原料溶解于溶劑中，去除溶劑形成薄膜；

S2)將所述薄膜水化，得到水化液；

S3)將水化液均質得到多甲氧基黃酮脂質體。

在一些制備方法的實例中，所述溶劑為乙醇和二氯甲烷的混合物。