[發明專利]锝-99m標記含D-脯氨酸甘氨酸多肽修飾的FAPI衍生物及制備方法和應用有效
| 申請號： | 202210111003.7 | 申請日： | 2022-01-19 |
| 公開（公告）號： | CN114456227B | 公開（公告）日： | 2023-03-21 |
| 發明（設計）人： | 張俊波;阮晴;王倩娜;江雨豪;馮俊紅;王學斌;唐志剛;張站斌;陸潔 | 申請（專利權）人： | 北京師范大學 |
| 主分類號： | C07K5/02 | 分類號： | C07K5/02;C07K7/02;C07K1/02;A61K51/08;A61K103/10 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 100875 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 99 標記 脯氨酸 甘氨酸 多肽 修飾 fapi 衍生物 制備 方法 應用 | ||
1.一種锝-99m標記含D-脯氨酸甘氨酸多肽修飾的FAPI衍生物，結構通式為99mTc(HYNIC-PGn-FAPI)(tricine/TPPTS)，其結構如下式所示：
該結構式中：HYNIC-PGn-FAPI分子中肼基上的氮原子、共配體TPPTS中的磷原子以及tricine中的氧原子和氮原子與99mTc配位得到99mTc(HYNIC-PGn-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物；n等于2。
2.一種制備方法，其用于獲得權利要求1所述的锝-99m標記含D-脯氨酸甘氨酸多肽的FAPI衍生物，其特征在于，其工藝步驟如下：
a:配體HYNIC-PGn-FAPI的合成:
稱取適量FAPI于圓底燒瓶中，加入適量DMF溶解，然后依次加入化合物1,二環己基碳二亞胺(DCC),1-羥基苯并三唑(HOBt)和N-乙基二異丙胺(DIPEA)，回流反應7小時，反應結束后減壓蒸餾除去溶劑，柱層析純化二氯甲烷-甲醇得到配體HYNIC-PGn-FAPI；
具體合成路線為：
b:99mTc(HYNIC-PGn-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物的制備：
稱取適量的N-三(羥甲基)甲基甘氨酸、三苯基膦三間磺酸鈉、HYNIC-PGn-FAPI配體溶于生理鹽水中，調節溶液pH為5.0，向其中加入適量的新鮮淋洗的Na99mTcO4，沸水浴加熱30min即可得到所述的99mTc(HYNIC-PGn-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。
3.如權利要求1所述的锝-99m標記含D-脯氨酸甘氨酸多肽修飾的FAPI衍生物在制備腫瘤顯像劑中的應用。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于北京師范大學，未經北京師范大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202210111003.7/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
