[發明專利]一種緩釋制劑及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 202210108925.2
• 申請日: 2022-01-28
• 公開（公告）號: CN114209669A
• 公開（公告）日: 2022-03-22
• 發明（設計）人: 王朋
• 申請（專利權）人: 皮摩爾新藥(遼寧)有限公司
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K31/496;A61K47/38;A61P9/12
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 張擁;張廣育

本發明涉及一種MT?1207鹽酸鹽緩釋制劑及其制備方法與應用，該緩釋制劑包括以下重量份的各組分：MT?1207鹽酸鹽30份；D?乳糖一水合物50～120份；聚乙烯吡咯烷酮0～40份；羥丙基甲基纖維素40～80份；乙基纖維素1～50份；SR 0～80份，三氧化鐵0.5～1.5份；二氧化硅2～8份；硬脂酸鎂0.2～0.8份；MT?1207鹽酸鹽的結構式如式(I)所示。該鹽酸鹽緩釋制劑中的MT?1207鹽酸鹽在體外測試中于一天24小時內持續釋放出MT?1207，可達到緩釋的要求。

技術領域

本發明涉及醫藥制劑技術領域，尤其涉及一種MT-1207鹽酸鹽緩釋制劑及其制備方法與應用。

背景技術

MT-1207鹽酸鹽具有降壓效果確切、起效快、降壓伴有輕度心率減慢、不影響心臟傳導系統、對血流動力學產生有利的影響、長期用藥對高血壓引起的器官損傷有保護作用的優點。MT-1207鹽酸鹽發揮藥效時最好能夠確保藥物通過胃腸道吸收后血漿中MT-1207鹽酸鹽的有效水平并能達到一天24小時內持續呈現線性溶出的效果。但是現有技術中的MT-1207鹽酸鹽制劑無法達到上述緩釋的要求。因此，需要對MT-1207鹽酸鹽制劑的處方進行優化以達到一天一次給藥的緩釋的要求。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的是提出一種MT-1207鹽酸鹽緩釋制劑及其制備方法與應用，該MT-1207鹽酸鹽緩釋制劑能夠使MT-1207鹽酸鹽的在溶出時能在一天24小時內持續溶出。

基于上述目的，本發明的一個方面提供了一種MT-1207鹽酸鹽緩釋制劑，所述MT-1207鹽酸鹽緩釋制劑包括以下重量份的各組分：

其中，聚乙烯吡咯酮的重均分子量為35,000～54,000，羥丙基甲基纖維素的重均分子量為550,000～650,000，二氧化硅的粒徑為1～100μm；

其中，所述MT-1207鹽酸鹽的結構式如式(I)所示：

在本發明的優選的實施方案中，MT-1207鹽酸鹽的用量與聚乙烯吡咯烷酮和羥丙基甲基纖維素的用量(用量按前述比例的重量份，下同)存在如下關系：

在本發明的優選的實施方案中，二氧化硅的用量與聚乙烯吡咯烷酮和羥丙基甲基纖維素的用量存在如下關系：

更優選地，二氧化硅的用量與聚乙烯吡咯烷酮和羥丙基甲基纖維素的用量存在如下關系：

進一步優選地，二氧化硅的用量與聚乙烯吡咯烷酮和羥丙基甲基纖維素的用量存在如下關系：

在本發明的優選的實施方案中，所述MT-1207鹽酸鹽緩釋制劑包括以下重量份的各組分：

更優選地，所述鹽酸鹽緩釋制劑包括以下重量份的各組分：

在本發明的優選的實施方案中，所述的MT-1207鹽酸鹽緩釋制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、粉劑、丸劑或膜劑。

基于相同的發明構思，本發明的另一個方面提供了制備上述MT-1207鹽酸鹽緩釋制劑的方法，包括以下步驟：

將MT-1207鹽酸鹽、二氧化硅、D-乳糖一水合物、SR或聚乙烯吡咯烷酮，以及羥丙基甲基纖維素，任選地乙基纖維素和三氧化二鐵混合，攪拌后將選自乙腈、異丙醇或乙醇中的一種溶劑滴入粉末狀混合物中，攪拌后得到混合濕料；

將混合濕料第一次過篩，然后干燥，得到干燥后的顆粒；