[發明專利]一種陽離子脂質類似物、其組合物及應用在審
| 申請號： | 202210101998.9 | 申請日： | 2022-01-27 |
| 公開（公告）號： | CN116554125A | 公開（公告）日： | 2023-08-08 |
| 發明（設計）人： | 劉志佳;陳永明;賀澤芃;樂志成 | 申請（專利權）人： | 廣州立得生物醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D295/13 | 分類號： | C07D295/13;C07C237/22;C07D207/09;C07C323/52;C07D307/14;C07D309/04;A61K9/127;A61K9/14;A61K45/00;A61K47/18;A61K47/22 |
| 代理公司： | 廣州三環專利商標代理有限公司 44202 | 代理人： | 薛夢 |
| 地址： | 510000 *** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 陽離子 類似物 組合 應用 | ||
1.一種陽離子脂質類似物，其特征在于，其具有如式(I)～式(Ⅴ)任一種所示結構：
式中，m1為獨立地選自氫原子、直鏈烷基、支鏈烷基、直鏈烯基、支鏈烯基、取代炔基、環烷基、苯基、含雜原子芳香基中的至少一種基團；
m2為獨立地選自直鏈烷基、直鏈烯基、含雜原子直鏈烷基、含雜原子直鏈亞烷基、含雜原子支鏈烷基、含雜原子支鏈亞烷基、含雜原子環的烷基、含雜原子環的亞烷基、含酯基的烷基、含醚基的烷基中的至少一種基團；
m3為獨立地選自直鏈烷基、直鏈烯基、環烷基、含雜原子直鏈烷基、含雜原子支鏈烷基、含雜原子支鏈亞烷基、含雜原子環的烷基、含雜原子和芳香環的烷基、含羥基的烷基、含酯基的烷基、含醚基的烷基、含磺酸酯基的烷基中的至少一種基團；
m4為獨立地選自直鏈烷基、支鏈烷基、直鏈烯基、支鏈烯基、直鏈炔基、含雜原子直鏈烷基、含雜原子支鏈烷基、含雜原子環的烷基中的至少一種基團。
2.根據權利要求1所述的陽離子脂質類似物，其特征在于，式中，m1為獨立地選自和/或
m2為獨立地選自和/或
m3為獨立地選自
和/或
m4為獨立地選自
3.根據權利要求2所述的陽離子脂質類似物，其特征在于，所述m1為和/或
所述m2為、和/或
所述m3為和/或
所述m4為
4.一種權利要求1-3任一項權利要求所述的陽離子脂質類似物的制備方法，其特征在于，將醛類化合物和胺類化合物加入到有機溶液中，反應10～120min后依次加入羧酸類化合物和異腈化合物，再于4～60℃反應6～72h，分離提純產物，即成。
5.根據權利要求4所述的陽離子脂質類似物的制備方法，其特征在于，所述醛類化合物、胺類化合物、羧酸類化合物和異腈化合物的摩爾比為(0.1～1.5)：(0.1～1.5)：(0.1～1.5)：(0.1～1.5)。
6.根據權利要求4所述的陽離子脂質類似物的制備方法，其特征在于，所述異腈化合物為單官能團異腈化合物、雙官能團異腈化合物、三官能團異腈化合物中的一種。
7.根據權利要求5所述的陽離子脂質類似物的制備方法，其特征在于，所述異腈化合物為如下化合物I3～I38中的任一種：
8.根據權利要求4所述的陽離子脂質類似物的制備方法，其特征在于，所述醛類化合物為單官能團醛類化合物中的一種。
9.根據權利要求8所述的陽離子脂質類似物的制備方法，其特征在于，所述醛類化合物為如下化合物A1～A35中的任一種：
10.根據權利要求4所述的陽離子脂質類似物的制備方法，其特征在于，所述胺類化合物為單官能團胺類化合物、雙官能團胺類化合物、三官能團胺類化合物中的一種。
11.根據權利要求10所述的陽離子脂質類似物的制備方法，其特征在于，優選地所述胺類化合物為如下化合物R1～R53中的任一種：
12.根據權利要求4所述的陽離子脂質類似物的制備方法，其特征在于，羧酸類化合物為如下化合物C8～C30或S11～S19中的任一種：
13.一種權利要求1-3任一項權利要求所述的陽離子脂質類似物的組合物，其特征在于，包括所述陽離子脂質類似物和固醇、輔助脂質、聚乙二醇脂質衍生物中的至少一種。
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