[發明專利]吡啶并嘧啶酮CDK2/4/6抑制劑在審
| 申請號： | 202210092651.2 | 申請日： | 2017-07-31 |
| 公開（公告）號： | CN114394966A | 公開（公告）日： | 2022-04-26 |
| 發明（設計）人： | D.C.貝亨納;P.陳;K.D.弗里曼-庫克;R.L.霍夫曼;M.賈萊;A.納加塔;S.K.奈爾;S.寧科維奇;M.A.奧爾內拉斯;C.L.帕爾默;E.Y.睿 | 申請（專利權）人： | 輝瑞公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 張宇騰;林毅斌 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 嘧啶 cdk2 抑制劑 | ||
1.式(I)的化合物在制備用于在需要其的對象中治療癌癥的方法中的藥物中的用途，所述方法包括向所述對象施用治療有效量的式(I)的化合物：
或其藥學上可接受的鹽，
其中：
R1為被R5A取代的3-10元雜環基或被R5B取代的C3-C8環烷基，其中所述3-10元雜環基和C3-C8環烷基任選進一步被一個或多個R6取代；
每個R2獨立地為F、OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基；
R2A和R2B獨立地為H、F、OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基；
其中 R2、R2A和R2B中的每個所述C1-C4烷基和C1-C4氟烷基獨立地任選被OH、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基取代；
R3為H、F、Cl、NH2、C1-C4烷基或C1-C4氟烷基，其中所述C1-C4烷基和C1-C4氟烷基任選被OH、CN、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷氧基、CONH2和COOH取代；
R4為H、C1-C2烷基或C1-C2氟烷基；
R5A為SO2R7、SO2NR8R9、NHSO2R7或NHSO2NR8R9；
R5B為NHSO2R7或NHSO2NR8R9；
每個R6獨立地為F、OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基；
R7為C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、-L-(C3-C8環烷基)、-L-(5-6元雜環基)或-L-(5-6元雜芳基)；
R8和R9獨立地為H、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、-L-(C3-C8環烷基)、-L-(5-6元雜環基)或-L-(5-6元雜芳基)；或者
R8和R9可以與它們所連接的氮原子一起形成5-6元雜環基；
其中R7、R8和R9中的每個所述C1-C4烷基和C1-C4氟烷基任選被OH、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷氧基或SO2Me取代，且 R7、R8和R9中的每個所述C3-C8環烷基、5-6元雜環基和5-6元雜芳基任選被C1-C4烷基、OH、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基取代；
L為鍵或C1-C4亞烷基，其中所述C1-C4亞烷基任選被OH、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基取代；
p 為0、1、2、3或4；
q為0、1、2或3；和
r為0、1或2。
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