[發明專利]七葉內酯在制備抑制NF-κB/MAPK信號通路的產品中的應用

在審

• 申請號: 202210090589.3
• 申請日: 2022-01-26
• 公開（公告）號: CN114224881A
• 公開（公告）日: 2022-03-25
• 發明（設計）人: 王雪;劉燕;史玉柱;胡夢穎;徐磊
• 申請（專利權）人: 新疆維吾爾自治區藥物研究所
• 主分類號: A61K31/366
• 分類號: A61K31/366;A61P29/00;A61P43/00;A61K36/86
• 代理公司: 北京鵬帆慧博知識產權代理有限公司 11903
• 代理人: 袁冰

本發明提供了七葉內酯在制備抑制NF?κB/MAPK信號通路的產品中的應用，屬于生命科學和生物醫藥技術領域。本發明提供了七葉內酯在制備抑制NF?κB/MAPK信號通路的產品中的應用，所述產品優選為藥品或者實驗試劑，所述藥品或者實驗試劑優選包括七葉內酯和輔料。本發明研究發現，七葉內酯發揮抗炎作用的機制與抑制NF?κB/MAPK信號通路密切相關，七葉內酯具有明顯的NF?κB/MAPK信號通路抑制作用，可用于制備具有抑制NF?κB/MAPK信號通路功能的產品。

技術領域

本發明屬于生命科學和生物醫藥技術領域，特別涉及七葉內酯在制備抑制NF-κB/MAPK信號通路的產品中的應用。

背景技術

天山堇菜(Viola tianshanica Maxim)又名“比那夫西”，是堇菜科(Violaceae)堇菜屬植物，藥用其干燥全草，具有調理、軟化、發汗的作用。臨床用于熱性感冒，發燒，頭痛，咽痛，肢腫，小兒驚厥，也可外用于疔瘡腫痛等癥。全草含揮發油、黃酮類、生物堿、氨基酸、皂苷、鞣質、香豆素等成分，具有明顯的抗菌、抗氧化等作用。天山堇菜在維吾爾藥經典名方中存在著廣泛的應用，它是常用的單方退燒藥或復方抗病毒藥的主要組分。如：復方天山堇菜顆粒、降熱比那甫西糖漿、復方比那甫西丸、比那甫西顆粒等，以上經典名方的君藥均為天山堇菜。因其副作用低，價格低廉，是一味極具有研究開發價值的藥材。目前，有關天山堇菜及其化學成分藥理作用及機制方面的深入研究相對比較匱乏。

七葉內酯(Aesculetin，AESN)，又稱秦皮乙素，屬香豆素類化合物，具有抗菌、抗炎、鎮靜等作用。課題組前期研究發現天山堇菜總黃酮提取物具有較好的體內、外抗流感病毒作用及抗炎、免疫調節作用。通過化學成分分析發現天山堇菜總黃酮提取物中含有大量的七葉內酯，采用反相硅膠和Sephadex LH-20色譜技術對天山堇菜中的七葉內酯進行分離純化，最終得到了含量大于97％的七葉內酯。七葉內酯有可能是天山堇菜總黃酮提取物發揮抗炎和免疫調節作用的物質基礎。盡管七葉內酯是一個常見的化合物，普遍存在于很多中藥材中，具有抗菌、抗炎、鎮咳、祛痰、平喘等功效，但對其藥理作用的研究都不夠深入，進而限制了其在醫藥領域的進一步深入應用。

發明內容

有鑒于此，本發明采用大腸桿菌脂多糖(LPS)誘導小鼠單核巨噬細胞白血病細胞(RAW264.7)急性炎癥模型考察七葉內酯的功能作用，探討其是否具有調節NF-κB、MAPK信號通路及相關的作用，為天山堇菜的應用研究與開發提供科學依據。

本發明提供了七葉內酯在制備抑制NF-κB/MAPK信號通路的產品中的應用。

進一步的，本發明還提供了七葉內酯在制備抑制細胞炎癥介質一氧化氮水平的產品中的應用。

進一步的，本發明還提供了七葉內酯在制備抑制細胞炎癥因子的產品中的應用，所述細胞炎癥因子包括TNF-α、IL-6、IL-1β中的一種或者多種。

進一步的，本發明還提供了七葉內酯在制備抑制iNOS蛋白表達水平的產品中的應用。

進一步的，本發明還提供了七葉內酯在制備抑制COX-1和/或COX-2酶活性的產品中的應用。

在本發明中，所述七葉內酯優選為天山堇菜七葉內酯；所述天山堇菜七葉內酯從天山堇菜藥材中分離純化得到，所述天山堇菜七葉內酯中的七葉內酯純度(質量百分比)≥90％。

在本發明中，所述七葉內酯制備得到的產品優選為藥品或者實驗試劑。

優選的，所述藥品或者實驗試劑包括七葉內酯和輔料。

有益技術效果：本發明提供了七葉內酯在制備抑制NF-κB/MAPK信號通路的產品中的應用。本發明選用LPS誘導小鼠單核巨噬細胞白血病細胞RAW264.7急性炎癥模型探討七葉內酯的功能作用，研究發現，七葉內酯發揮抗炎作用的機制與抑制NF-κB/MAPK信號通路密切相關，七葉內酯具有明顯的NF-κB/MAPK信號通路抑制作用。

附圖說明