[發(fā)明專利]一種含有4-氟苯基片段的吡啶類化合物及其制備方法和應(yīng)用、藥物組合物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202210086321.2 | 申請日： | 2020-11-19 |
| 公開（公告）號： | CN114349746A | 公開（公告）日： | 2022-04-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 劉明亮;李玉環(huán);呂凱;王奧雨;顏海燕;蔣建東;高榮梅 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 主分類號： | C07D413/14 | 分類號： | C07D413/14;A61P31/16;A61K31/496 |
| 代理公司： | 北京高沃律師事務(wù)所 11569 | 代理人： | 申素霞 |
| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 含有 苯基 片段 吡啶 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 藥物 組合 | ||
1.一種含有4-氟苯基片段的吡啶類化合物，具有式I所示結(jié)構(gòu)：
式I中，R為C1～C7烷基、環(huán)烷基或烯基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡啶類化合物，其特征在于，包括
3.權(quán)利要求1或2所述含有4-氟苯基片段的吡啶類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
將式II所示結(jié)構(gòu)的化合物、式III所示結(jié)構(gòu)的化合物、縮合劑、催化劑和偶極溶劑混合，進(jìn)行縮合反應(yīng)，得到式I所述結(jié)構(gòu)的含有4-氟苯基片段的吡啶類化合物；
式II中，R為C1～C7烷基、環(huán)烷基或烯基。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述式II所示結(jié)構(gòu)的化合物和式III所示結(jié)構(gòu)的化合物的摩爾比為1:1。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述縮合反應(yīng)的溫度為-5～40℃，時(shí)間為5～20h。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述偶極溶劑包括二甲基甲酰胺、丙酮、二甲亞砜或乙腈；所述縮合劑包括1-乙基-3(3-二甲基丙胺)碳二亞胺；所述催化劑包括4-二甲氨基吡啶。
7.權(quán)利要求1或2所述含有4-氟苯基片段的吡啶類化合物或權(quán)利要求3～6任一項(xiàng)所述制備方法制備得到的含有4-氟苯基片段的吡啶類化合物在制備抗流感病毒感染藥物中的應(yīng)用，所述含有4-氟苯基片段的吡啶類化合物以式I所示化合物或其藥用鹽的形式應(yīng)用；所述藥用鹽為式I所示化合物與無機(jī)酸或有機(jī)酸形成的鹽。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述抗流感病毒感染藥物中的流感病毒包括甲型流感、乙型流感、丙型流感或丁型流感。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述甲型流感包括H1N1、H2N2、H3N2、H5N1、H7N7、H1N2、H9N2、H7N2、H7N3或H10N7。
10.一種藥物組合物，包括權(quán)利要求1或2所述含有4-氟苯基片段的吡啶類化合物或其藥用鹽；所述藥用鹽為式I所示化合物與無機(jī)酸或有機(jī)酸形成的鹽。
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