[發明專利]一種C3-烷基化吲哚的制備方法

有效

• 申請號: 202210085193.X
• 申請日: 2022-01-25
• 公開（公告）號: CN114478350B
• 公開（公告）日: 2023-08-11
• 發明（設計）人: 萬小兵;成雄略;王麗麗;劉憶德;江港鐘;陶蘇艷;萬瀟;李如一;項紫欣
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: C07D209/10
• 分類號: C07D209/10;C07D209/08;C07D209/24;C07D401/12;C07D209/12;C07D405/06;C07D409/06;C07D409/14;C07D413/06;C07D209/86;C07D401/06;C07D471/06;C07D405/12
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 孫周強;陶海鋒

1.一種C3-烷基化吲哚的制備方法，其特征在于，以吲哚和羰基化合物為反應底物，在硅烷、碘、有機溶劑存在下，反應得到C3-烷基化吲哚；所述有機溶劑為六氟異丙醇、1,2-二氯乙烷、乙腈中的一種或幾種；所述C3-烷基化吲哚的化學結構式為：；所述羰基化合物的化學結構為：；所述吲哚化合物的化學結構通式為：；所述硅烷為三乙基硅烷、苯基二甲基硅烷、PMHS中的一種；上述化學結構式中，R₁選自氫或者甲基，R₂選自烷基、芳基或者雜芳香基；R₃選自苯基或者甲基；R₄選自氫、烷基；R₅選自氫、氨基、硼基、烷基、烷氧基、氰基或者鹵素。

2.根據權利要求1所述C3-烷基化吲哚的制備方法，其特征在于：所述反應的溫度為15～80℃，反應的時間為12～48小時。

3.根據權利要求1所述C3-烷基化吲哚的制備方法，其特征在于：所述碘的用量為羰基化合物摩爾量的5～20%；吲哚化合物用量為羰基化合物摩爾量的1～1.5倍；硅烷的用量為羰基化合物摩爾量的1.5～2.5倍。