[發(fā)明專(zhuān)利]一種新型的長(zhǎng)栲利素A衍生物、其制備方法及醫(yī)藥用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202210083925.1
• 申請(qǐng)日: 2022-01-24
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN114380780A
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-04-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐進(jìn)宜;姚鴻;何晨;徐盛濤;劉俊凱;薛松濤;杜翩
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中國(guó)藥科大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D311/00
• 分類(lèi)號(hào): C07D311/00;C07D405/12;C07D407/12;A61K31/4433;A61K31/352;A61K31/4025;A61K31/357;A61K31/381;A61K31/404;A61P35/00
• 代理公司: 南京天華專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 32218
• 代理人: 杜靜;徐冬濤

1.通式Ⅰ所示的長(zhǎng)栲利素A衍生物，及其光學(xué)活性體或消旋體、非對(duì)映異構(gòu)體混合物，或其可藥用鹽：

其中，M是下列基團(tuán)中的任意一個(gè)：(1)氘原子，(2)C_1-16脂肪鏈酰基或C_1-16脂肪鏈磺酰基，(3)C_3-10碳環(huán)酰基或C_3-10碳環(huán)磺酰基，(4)C_1-6鹵代烷酰基或C_1-6鹵代烷磺酰基，(5)未被取代或被1、2、3、4個(gè)取代基所取代的C_6-10芳酰基或未被取代或被1、2、3、4個(gè)取代基所取代的C_6-10芳基磺酰基，(6)未被取代或被1、2、3、4個(gè)取代基所取代的5-10個(gè)原子組成的雜芳基酰基或未被取代或被1、2、3、4個(gè)取代基所取代的5-10個(gè)原子組成的雜芳基磺酰基，(7)C_2-6烯酰基或C_2-6烯基磺酰基，(8)C_2-6炔酰基或C_2-6炔基磺酰基，(9)氨基酸，(10)磷酰基，(11)芳香環(huán)或雜芳香環(huán)上未取代的或被1、2、3、4個(gè)取代基所取代的通式為-(O)C-L-Ar的酰基；L指代以下基團(tuán)的任意一個(gè)：-(CH₂)_m-、-C≡C-、-CH＝CH-、-CH₂-O-CH₂-、-CH₂-S-CH₂-、-CH₂-NH-CH₂-、-(CH₂)_m-Ar-(CH₂)_m-或-(CH₂)_m-Z-(CH₂)_m-；m等于1、2、3、4、5、6；Ar指代未被取代或被1、2、3、4個(gè)取代基所取代的5-10個(gè)原子組成的芳香基團(tuán)；Z指代3-6個(gè)原子組成的碳環(huán)或含雜原子環(huán)基；所述的取代基選自鹵素、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3鹵代烷基或C_1-3烷基磺酰基，優(yōu)選的取代基為Br、Cl、F、甲基、乙基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基、乙氧基或三氟甲基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式Ⅰ所示的長(zhǎng)栲利素A衍生物，及其光學(xué)活性體或消旋體、非對(duì)映異構(gòu)體混合物，或其可藥用鹽，其中：M為：(1)C_1-16脂肪鏈酰基或C_1-8脂肪鏈磺酰基，(2)C_3-10碳環(huán)酰基，(3)未被取代或被1、2、3、4個(gè)取代基所取代的C_6-10芳酰基，(4)未被取代或被1、2、3、4個(gè)取代基所取代的5-10個(gè)原子組成的雜芳基酰基，(5)C_2-6烯酰基，(6)芳香環(huán)或雜芳香環(huán)上未取代的或被1、2、3、4個(gè)取代基所取代的通式為-(O)C-L-Ar的酰基；L指代以下基團(tuán)的任意一個(gè)：-(CH₂)_m-、-C≡C-、-CH＝CH-、-CH₂-O-CH₂-、-CH₂-S-CH₂-、-CH₂-NH-CH₂-、-(CH₂)_m-Ar-(CH₂)_m-或-(CH₂)_m-Z-(CH₂)_m-；m等于1、2、3、4、5、6；Ar指代未被取代或被1、2、3、4個(gè)取代基所取代的5-10個(gè)原子組成的芳香基團(tuán)；Z指代3-6個(gè)原子組成的碳環(huán)或含雜原子環(huán)基；所述的取代基選自鹵素、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3鹵代烷基或C_1-3烷基磺酰基，優(yōu)選的取代基為Br、Cl、F、甲基、乙基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基、乙氧基或三氟甲基。