[發明專利]一種多奈哌齊口服凝膠及其制備方法

有效

• 申請號: 202210081398.0
• 申請日: 2022-01-24
• 公開（公告）號: CN114246824B
• 公開（公告）日: 2023-08-22
• 發明（設計）人: 唐建蘭;陳金脫;朱春莉
• 申請（專利權）人: 南京康川濟醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/36;A61K31/445;A61P25/28
• 代理公司: 國浩律師(南京)事務所 32284
• 代理人: 耿欣

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種多奈哌齊口服凝膠及其制備方法。本發明的多奈哌齊口服凝膠，含有以下重量百分比的原輔料：鹽酸多奈哌齊0.01?0.2％、凝膠基質1?50％、保濕劑0.1?20％、防腐劑0.1?5％、甜味劑0.1?5％、香精0.1?5％和適量的水。本發明的多奈哌齊口服凝膠，工藝流程更為簡單，生產效率高且風險較小，適合工業化大批量生產，且服用方便、口感較好，克服了老年患者和吞咽困難患者服用困難的問題，提供藥物服用的依從性。

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種多奈哌齊口服凝膠及其制備方法。

背景技術

目前認為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。

鹽酸多奈哌齊為白色或類白色結晶性粉末，無臭、味微苦。微溶于水，微溶于乙醇(99.5)。其化學名稱為(±)2,3-雙羥基-5,6-雙甲氧基-2-{[1-(苯甲基)-4-?哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮鹽酸鹽，結構式如下所示：

目前國內上市的鹽酸多奈哌齊制劑包括片劑、口崩片、膠囊，此類劑型工藝流程繁瑣復雜，對顆粒的流動性和可壓性要求較高；相對于此，鹽酸多奈哌齊口服凝膠工藝流程更為簡單，生產效率高且風險較小，適合工業化大批量生產，且服用方便、口感較好，克服了老年患者和吞咽困難患者服用困難的問題，提供藥物服用的依從性。

TW200726468A公開了一種多奈哌齊的凝膠物，其包含含油及水的乳液；其o/w或w/o的乳液制備工藝復雜，并且使用的油組分影響了口服凝膠的口感。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的在于提供一種多奈哌齊口服凝膠及其制備方法。本發明的多奈哌齊口服凝膠服用方便、口感較好，克服了老年患者和吞咽困難患者服用困難的問題，提供藥物服用的依從性；工藝流程更為簡單，生產效率高且風險較小，適合工業化大批量生產。

本發明是由以下技術方案實現的。

本發明的多奈哌齊口服凝膠，含有以下重量百分比的原輔料：鹽酸多奈哌齊0.01-0.2％、凝膠基質1-50％、保濕劑0.1-20％、防腐劑0.1-5％、甜味劑0.1-5％、香精0.1-5％和適量的水。

本發明的多奈哌齊口服凝膠，所述凝膠基質選自瓊脂、卡拉膠、果膠、卡波姆、黃原膠、明膠中的一種或多種，優選卡拉膠和果膠中的一種或多種。

本發明的多奈哌齊口服凝膠，所述保濕劑選自丙二醇、甘油、乙醇、水中的一種或多種，優選丙二醇。

本發明的多奈哌齊口服凝膠，所述防腐劑選自尼泊金乙酯、尼泊金甲酯、三氯叔丁醇、苯甲酸鈉、苯甲酸鈣、乳酸鈣中的一種或多種，優選苯甲酸鈉和苯甲酸鈣中的一種或多種。

本發明的多奈哌齊口服凝膠，所述甜味劑選自蔗糖、甜菊糖苷、甜蜜素、阿斯巴甜、安賽蜜、甘草甜素、三氯蔗糖中的一種或多種，優選甜蜜素和阿斯巴甜中的一種或多種。

本發明的多奈哌齊口服凝膠，所述香精選自香蕉香精、菠蘿香精、巧克力香精、香蘭素、草莓香精、橙子香精、檸檬香精中的一種或多種，優選香蘭素。

本發明的多奈哌齊口服凝膠，其制備方法包括下述步驟：取凝膠基質加入適量純化水中，攪拌使溶脹；另取鹽酸多奈哌齊、甜味劑、香精、防腐劑溶于保濕劑中；攪拌下加入凝膠基質中，攪勻即可。

本發明的多奈哌齊口服凝膠，其制備方法包括下述步驟：將適量水與保濕劑攪拌使之混合均勻，升溫后加入鹽酸多奈哌齊、防腐劑，混合均勻；加入凝膠基質攪勻使之溶脹；加入甜味劑、香精分散均勻；將所得體系逐漸放冷，即可形成凝膠。

本發明所提供的多奈哌齊口服凝膠具備如下特征：

(1)口服凝膠的生產工藝簡單、重現性好；