[發明專利]一種WGX-50脂質體、制備方法及應用

有效

• 申請號: 202210074080.X
• 申請日: 2022-01-21
• 公開（公告）號: CN114224841B
• 公開（公告）日: 2023-06-06
• 發明（設計）人: 琚建偉;張守兵;丁保安
• 申請（專利權）人: 上海彤顏實業有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/165;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/36;A61K8/14;A61K8/34;A61K8/37;A61K8/42;A61K8/73;A23L33/105;A23L29/00
• 代理公司: 北京匯信合知識產權代理有限公司 11335
• 代理人: 王維新

本發明公開了一種WGX?50脂質體、制備方法及應用，WGX?50脂質體，包括：WGX?50、磷脂類、植物甾醇類、脂質結構改性劑、穩定添加劑和去離子水；制備方法，包括：將WGX?50、磷脂類和植物甾醇類分散于有機溶劑中；旋轉蒸發和真空干燥，除去有機溶劑并形成干燥膜；向干燥膜中添加穩定添加劑和去離子水，進行水合處理和微細化處理；向微細化處理所得溶液中加入到脂質結構改性劑的水溶液，混合攪拌，制得WGX?50脂質體。本發明通過將WGX?50以脂質體的形式進行包裹，可有效提高其水溶性，提升應用潛能；同時通過植物甾醇類、脂質結構改性劑和穩定性添加劑的組合使用，使制得的WGX?50脂質穩定性顯著提高。

技術領域

本發明涉及化妝品、保健品及醫藥技術領域，具體涉及一種WGX-50脂質體、制備方法及應用。

背景技術

花椒素WGX-50是天然調味品花椒中存在的一類天然成分，具有潛在的保濕、抗氧化等多種美容學功能，可以用于開發各類化妝品中。經研究WGX-50還具有特定基因調控作用，能夠有效地抑制Aβ淀粉樣蛋白在人腦部的聚集(Aβ淀粉樣蛋白在腦部的聚集被認為是阿爾茲海默癥的重要病理特征)和脂質細胞凋亡蛋白的表達，減少細胞凋亡，從而有效地保護神經細胞，因此具有制備抗阿爾茲海默癥藥物的潛在用途。2010年魏冬青等人以3,4-二甲氧基苯甲醛、硝基甲烷和肉桂酸為原料，通過縮合、還原和縮合酰胺化三步反應實現了WGX-50的人工合成，解決了花椒中提取目標分子含量低和提取成本高等缺點，為WGX-50在眾多方面的應用奠定了堅實的基礎；但WGX-50在應用層面存在水溶解性差和溶解度低的缺點，亟需進一步改善。

脂質體是以磷脂為主要材料構成的雙分子層封閉囊泡，在1961年由英國科學家Bangham發現并提出，其雙分子層的結構特性，可用于負載脂溶性和水溶性藥物，同時由于具有類似生物膜的結構，還具有生物相容性、生物可降解性、無毒和無免疫原性等優點。自上世紀70年代脂質體開始成為藥物載體以來，由于其脂質體作為藥物新劑型迅速發展，目前已有近百余種脂質體制劑上市。隨著研究的深入，脂質體在化妝品中的應用潛能也被逐漸的開發出來，除了增加活性物的透皮率以外，脂質體化妝品還能有效地保護光、熱、氧化不穩定的有效成分，提高活性和穩定的作用。

雖然現有技術對難溶物質的脂質體技術有深入的研究，但對WGX-50進行包裹的研究卻較少；另外，采用現有方法所制備的WGX-50脂質體，由于其分子具有水溶性差和脂溶性差的特性，所制得的脂質體很容易出現聚結發粗、結晶析出、分層等問題。

發明內容

為解決現有技術中WGX-50水溶性差、應用性差，采用常規方法所制備的脂質體也存在易聚結、易結晶等問題，本發明提供一種WGX-50脂質體、制備方法及應用。

本發明的第一目的在于提供一種WGX-50脂質體，包括：WGX-50、磷脂類、植物甾醇類、脂質結構改性劑、穩定添加劑和去離子水。

作為本發明的進一步改進，WGX-50的結構式為：

作為本發明的進一步改進，所述磷脂類包括氫化卵磷脂、大豆卵磷脂、羥基化卵磷脂、溶血卵磷脂、氫化磷脂酰膽堿、磷脂酰膽堿和氫化溶血卵磷脂中的一種或多種。

作為本發明的進一步改進，所述磷脂類為氫化卵磷脂和/或大豆卵磷脂。

作為本發明的進一步改進，所述植物甾醇類包括植物甾醇油酸酯、植物甾醇/辛基十二醇月桂酰谷氨酸酯和植物甾醇澳洲堅果油酸酯中的一種或多種。

作為本發明的進一步改進，所述脂質結構改性劑包括殼多糖、乙酰殼糖胺、脫乙酰殼多糖、羧甲基脫乙酰殼多糖、殼糖胺中的一種或多種。

作為本發明的進一步改進，所述穩定添加劑包括乙氧基二甘醇、雙-二乙氧基二甘醇環己烷1,4-二羧酸酯、聚甘油-10二十碳二酸酯/十四碳二酸酯中的一種或多種。