[發明專利]一種具有過氧化氫敏感性的共價環糊精骨架及其制備方法

在審

• 申請號: 202210043349.8
• 申請日: 2022-01-14
• 公開（公告）號: CN116478430A
• 公開（公告）日: 2023-07-25
• 發明（設計）人: 王舜堯;黃晨夕;張繼穩;王洪利;李晶;伍麗;許慧鵬;徐建
• 申請（專利權）人: 北京智立醫學技術股份有限公司
• 主分類號: C08J3/24
• 分類號: C08J3/24;C08G83/00;C08L87/00;C08K5/55;A61K31/724;A61K47/40;A61P1/00;A61P1/04;A61P29/00
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 蔣樂;徐迅

1.一種過氧化氫敏感的共價環糊精骨架(COF)，其中，所述共價環糊精骨架為通過苯硼酸酯類交聯劑共價修飾的環糊精-金屬有機骨架(CD-MOF)。

2.如權利要求1所述的共價環糊精骨架，其特征在于，所述苯硼酸酯類交聯劑為BRAP

3.如權利要求1所述的共價環糊精骨架，其特征在于，環糊精-金屬有機骨架中，環糊精為γ-環糊精。

4.如權利要求1所述的共價環糊精骨架，其特征在于，環糊精-金屬有機骨架中，所述金屬為鉀。

5.如權利要求1所述的共價環糊精骨架，其特征在于，環糊精-金屬有機骨架(CD-MOF)為立方形CD-MOF。

6.如權利要求1所述的共價環糊精骨架，其特征在于，所述共價環糊精骨架的平均粒徑為50-1000nm，較佳地，100-500nm，更佳地，200-400nm。

7.一種如權利要求1所述的過氧化氫敏感的共價環糊精骨架的制備方法，包括步驟：

(1)提供CD-MOF；和

(2)在有機溶劑中，催化劑和連接劑存在下，使苯硼酸酯類交聯劑與CD-MOF反應，從而得到苯硼酸酯基交聯劑修飾的共價環糊精骨架。

8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)的反應具有選自下組的一個或多個特征：

a)所述含苯硼酸酯基類化合物為BRAP；

b)所述有機溶劑選自下組：二氯甲烷、四氫呋喃、或其組合；

c)所述催化劑為堿性催化劑，較佳地選自下組：吡啶、三乙胺，或其組合；

d)所述連接體選自下組：碳酸二苯酯(DPC)；

e)所述CD-MOF、苯硼酸酯類交聯劑的摩爾比為1:(1-20)，較佳地1:(4-12)；

f)所述連接體與苯硼酸酯類交聯劑的摩爾比為1：0.2-1.2，較佳地1:0.5-0.9；

g)所述反應的溫度為0-85℃，較佳地60-80℃；和/或

h)所述反應的時間為10-36h，較佳地12-24h。

9.一種如權利要求1所述的共價環糊精骨架在制備用于預防和/或治療炎癥性腸病的藥物組合物中的用途，較佳地，潰瘍性結腸炎。

10.一種如權利要求1所述的共價環糊精骨架作為藥物載體的用途。