[發明專利]新穎的砜吡草唑的結晶形式、其制備方法及其用途

在審

• 申請號: 202210039873.8
• 申請日: 2022-01-13
• 公開（公告）號: CN114920735A
• 公開（公告）日: 2022-08-19
• 發明（設計）人: 詹姆斯·蒂莫西·布里斯托
• 申請（專利權）人: 龍燈農業化工國際有限公司
• 主分類號: C07D413/12
• 分類號: C07D413/12;A01N43/80;A01G13/00;A01P13/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 張福譽;陳九洲

1.一種砜吡草唑的結晶變體I，該結晶變體在使用Cu-Kα輻射在25℃下記錄的X射線粉末衍射圖(XRD)中展現出作為2θ±0.2度的以任何組合的以下反射中的至少三個：

2θ＝9.94±0.2 (1)

2θ＝19.95±0.2 (2)

2θ＝20.36±0.2 (3)

2θ＝20.76±0.2 (4)

2θ＝22.02±0.2 (5)

2θ＝22.77±0.2 (6)

2θ＝25.11±0.2 (7)

2θ＝25.52±0.2 (8)

2θ＝27.05±0.2 (9)

2θ＝30.27±0.2 (10)

2θ＝31.53±0.2 (11)。

2.根據權利要求1所述的砜吡草唑的結晶變體I，其中，該結晶變體在使用Cu-Kα輻射在25℃下記錄的X射線粉末衍射圖(XRD)中展現出作為2θ±0.2度的以任何組合的以下反射中的至少三個、更優選地四個、仍然更優選地五個、仍然更優選地六個、尤其是七個：

2θ＝9.94±0.2 (1)

2θ＝19.95±0.2 (2)

2θ＝20.36±0.2 (3)

2θ＝20.76±0.2 (4)

2θ＝22.02±0.2 (5)

2θ＝22.77±0.2 (6)

2θ＝25.11±0.2 (7)

2θ＝27.05±0.2 (9)

2θ＝30.27±0.2 (10)。

3.根據權利要求2所述的砜吡草唑的結晶變體I，其中，該結晶變體在使用Cu-Kα輻射在25℃下記錄的X射線粉末衍射圖(XRD)中展現出作為2θ±0.2度的以任何組合的所有以下反射：

2θ＝19.95±0.2 (2)

2θ＝20.36±0.2 (3)

2θ＝20.76±0.2 (4)

2θ＝22.77±0.2 (6)

2θ＝30.27±0.2 (10)。

4.一種砜吡草唑的結晶變體I，該結晶變體展現出在2987.05、1572.09、1488.51、1375.02、1329.55、1251.06、1168.65、1125.87、1102.30以及1050.31cm^-1中的一個或多個波數(cm^-1，±0.2％)處具有特征官能團振動峰的紅外(IR)光譜。

5.一種砜吡草唑的結晶變體I，該結晶變體展現出從131.7℃至134.1℃的熔點。

6.一種砜吡草唑的結晶變體I，該結晶變體展現出具有起始于131.7℃并且峰最大值在133.3℃下的吸熱熔融峰的差示掃描量熱法(DSC)曲線。

7.一種用于控制植物生長的組合物，該組合物包含根據任一項前述權利要求所述的砜吡草唑的結晶變體I。

8.根據權利要求7所述的組合物，其中，該組合物呈以下形式：懸浮劑(SC)、油基懸浮劑(OD)、水溶性顆粒劑(SG)、可分散液劑(DC)、乳油(EC)、乳化拌種劑、懸浮拌種劑、顆粒劑(GR)、微粒劑(MG)、懸乳劑(SE)或水分散性顆粒劑(WG)。

9.根據權利要求7或8中任一項所述的組合物，其中，該砜吡草唑的結晶變體I以按重量計從10％至90％的量存在。

10.根據權利要求7至9中任一項所述的組合物，其中，該組合物進一步包含一種或多種選自以下的助劑：分散劑、潤濕劑、乳化劑、增充劑、載體、溶劑、表面活性劑、穩定劑、消泡劑、防凍劑、防腐劑、抗氧化劑、著色劑、增稠劑、固體附著劑和惰性填料。