[發明專利]艾葉精油納米制劑及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202210032827.5
• 申請日: 2022-01-12
• 公開（公告）號: CN114288421A
• 公開（公告）日: 2022-04-08
• 發明（設計）人: 徐霞;張婧嫻;吳德巧;周慧;廖興林;可鈺;陳迪
• 申請（專利權）人: 鄭州大學;南陽藍海森源醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K9/12;A61K36/282;A61P11/06;A61P11/00;A61P11/02;A01N65/12;A01N25/10;A01P1/00
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 時立新

本發明屬醫藥技術領域，公開了一種艾葉精油納米制劑及其制備方法和應用，以羥丙基?β?環糊精為載體，艾葉精油包合在羥丙基?β?環糊精中，形成包合物。水溶性好，穩定性高，可用于加濕器中，借助動力將艾葉精油納米制劑隨水霧一起噴出，達到抑菌消毒，凈化空氣的良好效果；利用其粒徑小的特點，以霧化給藥的方式用于治療呼吸道疾病的防治和治療，比如哮喘、鼻炎的霧化治療，可以將藥物直達病灶，作用直接，相對全身毒副作用較少，縮短病程，使患者的順應性大大提升。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種用于加濕器以及霧化給藥的艾葉精油納米制劑及其制備方法和應用。

背景技術

艾葉煙熏從古代起就有廣泛應用，如春秋時期的《莊子》中就有“越人熏之以艾”。但是，研究表明，因萘、苯酚、CO等有害物質的存在，艾煙會導致慢性咽炎甚至過敏的產生，具有使人的心跳加快、血壓升高、心臟的承受能力逐漸下降、對口腔造成損害，使口味、嗅覺逐漸下降等諸多缺點，且艾煙味道較大、易發生火災的缺點致使其使用范圍受局限。而將艾葉中的有效成分提取出來制備成精油進行應用可減少毒害作用。制備出的揮發油可表現多種功效，包括平喘止咳、鎮靜、消炎、利膽、抗過敏、抗癌、止血等。但是，天然精油有易揮發、水溶性差、遇光、熱、氧化易降解等缺點，嚴重影響了其在生產中的實際應用和療效，限制了其在臨床上的應用。因此提高揮發油的穩定性、增加其溶解度是亟待解決的關鍵問題。

環糊精(CD)是直鏈淀粉在由芽孢桿菌產生的環糊精葡萄糖基轉移酶作用下生成的一系列環狀低聚糖的總稱，通常含有6-12個 D-吡喃葡萄糖單元，其中最常見的自然形成的環糊精包括α-、β-、γ- 這3種構型，值得注意的是，葡萄糖單位的數量決定CDs的空腔直徑。環糊精的結構是呈錐形的圓環，其空腔受到碳氫鍵的屏蔽作用而具有疏水性，且能通過主客體作用將客體分子捕捉到空腔內。大開口端與小開口端上的羥基使環糊精具有一定的親水性和還原性，也使得其容易被改性。環糊精的獨特性質使其在基礎研究和實際應用上表現出獨特優勢。揮發油被環糊精包合后，可以增加揮發油溶解度和溶出度，降低刺激性；環糊精疏水腔可以避免揮發油的揮發，可明顯提高有效成分的保留率，增加儲存過程中的穩定性。揮發油被嵌入環糊精分子中，可控制和延緩揮發油的釋放，達到緩釋、靶向的目的；同時，包合技術還能將性狀進行轉變，如通過合理加工，能夠將液態的中藥轉化成為粉末狀，可掩蓋中藥比較特殊的一些氣味，在防止藥性揮發基礎上，大幅提高藥物的純度及治療效果。試驗證明，HP-β-CD是目前CD衍生物中毒副作用最小、安全性最好的一種藥用輔料。HP-β-CD水溶性好，刺激性低，是一種比較好的助溶劑和穩定劑，被廣泛用于難溶性藥物的增溶和提高藥物的穩定性。

基于以上現狀，采用納米包合技術，利用其納米制劑水溶性好，穩定性高，粒徑小的特點，研發一種用于加濕器以及霧化給藥的天然植物精油納米制劑，目前未見相關報道。

發明內容

本發明要解決的技術問題是克服現有技術中天然植物精油穩定性不高，溶解度低，抑菌效果不佳的技術問題，提供一種水溶性和穩定性能更好，抑菌效果更佳的艾葉精油-羥丙基-β-環糊精納米制劑。

為了解決以上問題，本發明提供一種艾葉精油-羥丙基-β-環糊精納米制劑，以羥丙基-β-環糊精為載體,艾葉精油包合在上述羥丙基 -β-環糊精中，形成納米包合物，該制備方法包括：

將艾葉精油緩慢滴加至羥丙基-β-環糊精飽和無水乙醇溶液中，攪拌加熱反應，反應結束后，采用減壓旋蒸法蒸出溶劑及烘干技術制備得到艾葉精油-羥丙基-β-環糊精納米制劑。

根據本發明，優選地，所述天然植物精油、羥丙基-β-環糊精的質量比例為1：2～10。

根據本發明，優選地，反應溫度為45-75℃。

根據本發明，所述攪拌速率為1000-5000r/min。

根據本發明，優選地，反應時間為1-3h。

根據本發明，優選地，所述減壓旋蒸法中，旋蒸時間為1-3h，溫度為45-60℃。