[發明專利]一種多巴胺用于提高放射性微球中放射性核素穩定性的應用

在審

• 申請號: 202210027692.3
• 申請日: 2022-01-11
• 公開（公告）號: CN114306654A
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發明（設計）人: 王廣林;吳曼冉
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: A61K51/12
• 分類號: A61K51/12;A61K41/00;A61P35/00;A61L24/04;A61L24/00
• 代理公司: 北京睿智保誠專利代理事務所(普通合伙) 11732
• 代理人: 周新楣

本發明提供了一種多巴胺用于提高放射性微球中放射性核素穩定性的應用，屬于醫藥技術領域。一種用多巴胺提高放射性微球中放射性核素穩定的方法，包括如下步驟：將放射性微球與多巴胺混合，使多巴胺發生自聚反應，在放射性微球表面形成聚多巴胺包膜層，得到聚多巴胺包裹的放射性微球。本發明提供的放射性微球基于聚多巴胺的黏附性能，提高了放射性微球中放射性核素的穩定性。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及一種多巴胺用于提高放射性微球中放射性核素穩定性的應用。

背景技術

肝癌是威脅人類健康的重要疾病之一。外科手術治療、化學治療、放射治療是目前治療肝癌的主要方法。外科手術療法僅適用于早期肝癌，且要求病人對手術耐受。而化療藥物的選擇性差，在取得治療結果的同時，常出現不同程度的副作用，且多次化療后腫瘤可能對化療藥物不再敏感。外照射治療會損傷正常組織，使受照射的劑量受到限制。內照射治療(又稱介入放射治療)是一種治療肝癌的手段，利用載體使放射性核素富集在腫瘤部位，可使腫瘤區域獲得較高的吸收劑量，而正常肝組織受照劑量很少。其中，放射性微球介入栓塞治療肝癌因具有血管栓塞和放射治療的雙重效應，是一個重要的發展方向。治療用放射性核素可發出β射線，可作為內照射治療的放射源；另外，部分放射性核素可以發出γ射線，可用于腫瘤的放射顯像診斷。

目前部分臨床及實驗研究所使用的用于肝癌栓塞治療的放射性微球是通過吸附的方法負載放射性核素，制備方法簡單，但具有核素泄露的風險，在體內可能導致異位放射并發癥。因此，提高放射性微球的穩定性，減少核素泄露，是本領域亟待解決的難題。

發明內容

本發明的目的在于提供一種多巴胺用于提高放射性微球中放射性核素穩定性的應用，該方法能夠提高放射性微球中放射性核素穩定性。

為了實現上述發明目的，本發明提供以下技術方案：

本發明提供了一種多巴胺用于提高放射性微球中放射性核素穩定性的應用。

本發明還提供了一種用多巴胺提高放射性微球中放射性核素穩定的方法，包括如下步驟：將放射性微球與多巴胺混合，使多巴胺發生自聚反應，在放射性微球表面形成聚多巴胺包膜層，得到聚多巴胺包裹的放射性微球。

優選的，所述放射性微球和多巴胺的質量比為1～10:1～10。

優選的，所述多巴胺為鹽酸多巴胺。

優選的，所述使多巴胺發生自聚反應的條件為pH值為8～10的堿性環境，所述堿性環境由堿性緩沖液提供，所述堿性緩沖液為三羥甲基氨基甲烷的Tris-HCl緩沖液。

優選的，所述放射性微球和堿性緩沖液的質量體積比為1～10mg：1ml。

優選的，所述自聚反應的時間為1～120min。

本發明還提供了一種聚多巴胺包裹的放射性微球。

本發明還提供了一種聚多巴胺包裹的放射性微球在制備用于放射性治療腫瘤的藥物中的應用。

優選的，所述腫瘤為富血供的腫瘤，所述富血供的腫瘤包括腎腫瘤、骨腫瘤、肝癌和肺癌；所述藥物為放射栓塞治療的藥物、光熱治療的藥物或放射栓塞聯合光熱治療的藥物。

本發明提供的聚多巴胺包裹的放射性微球是基于聚多巴胺的黏附性能，提高了放射性微球中放射性核素的穩定性。此外，聚多巴胺在近紅外光區有強吸收性，經808nm近紅外光照射后可產生熱能，具有高效的光熱轉換率，可用于光熱治療，聚多巴胺還具有良好的生物相容性，可廣泛應用于生物醫藥等領域。

本發明提供的制備方法條件簡單溫和、耗時少、引入雜質少、產品純度高、核素吸附率高、釋放率低。可用于肝癌等含血管豐富的實體腫瘤的放射栓塞治療或放射栓塞聯合光熱治療或腫瘤內放射顯像。

附圖說明