[發(fā)明專利]多激酶抑制劑及其用途在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202210018194.2 | 申請(qǐng)日: | 2022-01-07 |
| 公開(公告)號(hào): | CN114195771A | 公開(公告)日: | 2022-03-18 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 王景炳;謝玲芝;喬丹丹;D.達(dá)斯;洪健 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 蘇州安睿藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D413/14 | 分類號(hào): | C07D413/14;C07D413/12;C07D417/14;C07D403/14;C07D401/14;C07D487/04;C07D471/04;C07D473/00;C07D487/10;A61K31/422;A61K31/4439;A61K31/437;A61K31/52 |
| 代理公司: | 蘇州市中南偉業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 32257 | 代理人: | 楊慧林 |
| 地址: | 215100 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)星*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 激酶 抑制劑 及其 用途 | ||
1.一種多激酶抑制劑,其特征在于,其結(jié)構(gòu)式如式I所示:
其中:
A選自取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基,取代芳基或取代雜芳基上的取代基選自取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的C1-10烷氧基、鹵素和腈基中的一種或幾種;
B選自取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、式(II)所示的基團(tuán)、取代或未取代的飽和或不飽和C3-10環(huán)烷基或雜原子取代或未取代的4-7員環(huán)胺;其中,
取代芳基或取代雜芳基上的取代基選自C1-10烷基、C1-10烷氧基、羧基、酯基、砜基和磺酰胺基中的一種或幾種;其中烷基中的氫可被一個(gè)或多個(gè)氘原子取代,烷基中的氫可被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代;
式(II)所示的基團(tuán)如下:
其中,R3和R4分別獨(dú)立地選自氫、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷胺基或C1-6羥烷基;
或R3和R4連接成環(huán),形成取代C3-10環(huán)烷基,所述取代C3-10環(huán)烷基包括雜原子取代的環(huán)烷基或含NH和/或氧原子的螺環(huán)碳環(huán);
雜原子取代或未取代的4-7員環(huán)胺為手性分子或非手性分子;
R1選自氫、取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基;取代芳基或取代雜芳基上的取代基選自取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的C1-10烷氧基、鹵素和鹵素中的一種或幾種;
R2選自氫、C1-3烷基、氰基、C1-3氟代烷基或鹵素;
W1、W2、W3、W4、W5、W6和W7分別是滿足價(jià)態(tài)的C、CH或N,且至少W1、W2、W3、W4、W5、W6和W7的其中之一為N;
W8為O、S、NH或NMe;
Y選自一種如下結(jié)構(gòu)式的基團(tuán):
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多激酶抑制劑,其特征在于:A或B基團(tuán)中,其中的芳基為C6-C9芳基,雜芳基包括以氮和/或硫?yàn)殡s原子的C4-C6雜芳基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多激酶抑制劑,其特征在于:A選自一種如下結(jié)構(gòu)式的基團(tuán):
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多激酶抑制劑,其特征在于,B選自一種如下結(jié)構(gòu)式的基團(tuán):
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種多激酶抑制劑,其特征在于,R1選自一種如下結(jié)構(gòu)式的基團(tuán):
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種多激酶抑制劑,其特征在于,其結(jié)構(gòu)式如式I-1至I-90中之一所示:
7.一種藥物制劑,其特征在于:包括權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的多激酶抑制劑,或其藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、氘取代衍生物、其水合物或溶劑化物。
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