[發明專利]一種2-三氟甲基取代的吲哚化合物的制備方法在審
| 申請號: | 202210015970.3 | 申請日: | 2022-01-07 |
| 公開(公告)號: | CN115385895A | 公開(公告)日: | 2022-11-25 |
| 發明(設計)人: | 鄭冬凌;李敬賢;陳錚凱;楊合肥 | 申請(專利權)人: | 浙江理工大學 |
| 主分類號: | C07D401/12 | 分類號: | C07D401/12 |
| 代理公司: | 杭州知閑專利代理事務所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人: | 張勛斌 |
| 地址: | 310018 浙江省杭州市*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 甲基 取代 吲哚 化合物 制備 方法 | ||
1.一種2-三氟甲基取代的吲哚化合物的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:將鈀催化劑、配體、添加劑、三氟乙基亞胺酰氯以及烯烴加入到有機溶劑中,于70~90℃反應40~50小時,反應完全后,后處理得到所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物;
所述的三氟乙基亞胺酰氯的結構如式(II)所示:
所述的烯烴的結構如式(III)所示:
所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物的結構如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)~(III)中,R1為H、C1~C5烷基、C1~C5烷氧基或鹵素;R2為H、C1~C5烷基或芳基;R3為H、C1~C5烷基。
2.根據權利要求1所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物的制備方法,其特征在于,R1為H、甲基、F、Cl、Br或甲氧基。
3.根據權利要求1所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物的制備方法,其特征在于,R2為H、甲基或苯基。
4.根據權利要求1所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物的制備方法,其特征在于,R3為H、甲基或環丙基。
5.根據權利要求1所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物的制備方法,其特征在于,以摩爾量計,三氟乙基亞胺酰氯:烯烴:鈀催化劑:配體:添加劑=2~3:1:0.05~0.2:0.1~0.3:1~3。
6.根據權利要求1所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物的制備方法,其特征在于,所述的有機溶劑為四氫呋喃和三氟甲苯的混合物;
所述四氫呋喃和三氟甲苯的體積比為2~4:1。
7.根據權利要求1所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物的制備方法,其特征在于,所述的鈀催化劑為六氟乙酰丙酮鈀。
8.根據權利要求1所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物的制備方法,其特征在于,所述的配體為三苯基膦。
9.根據權利要求1所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物的制備方法,其特征在于,所述的添加劑為碳酸鈉。
10.根據權利要求1所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物的制備方法,其特征在于,所述的2-三氟甲基取代的吲哚化合物為式(I-1)-式(I-5)所示化合物中的一種:
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