[發明專利]一種甾體衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用

在審

• 申請號: 202210007419.4
• 申請日: 2022-01-05
• 公開（公告）號: CN114276402A
• 公開（公告）日: 2022-04-05
• 發明（設計）人: 田文靜;陳海峰;王光輝;林挺;楊任靖;杜春春
• 申請（專利權）人: 廈門大學
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;C07J41/00;C07J43/00;A61P35/00
• 代理公司: 廈門南強之路專利事務所(普通合伙) 35200
• 代理人: 張素斌

1.一種甾體衍生物，其特征在于：所述甾體衍生物為具備式(I)所示結構的化合物或衍生物、所述化合物或衍生物在藥學上可接受的鹽；所述式(I)的結構如下：

式(I)中，R₁＝H、Cl、Br、I；

2.如權利要求1所述的一種甾體衍生物，其特征在于：所述藥學上可接受的鹽包括堿金屬鹽、堿土金屬鹽、含有機堿的鹽。

3.如權利要求2所述的一種甾體衍生物，其特征在于：所述藥學上可接受的鹽包括鈣鹽、鎂鹽、銨鹽、三乙基胺鹽、乙醇胺鹽。

4.權利要求1～3任一項所述的一種甾體衍生物的制備方法，其特征在于合成路線如下：

化合物U與乙酸苷反應得到U-I，進一步與Br₂/SOCl₂，NaI/Bu₄N⁺I反應，得到R₁為Cl、Br、I取代的甾體衍生物U12-Cl、Br、I；U-I與1-羥基苯并三唑(HOBt)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDC·HCl)冰浴反應后，分別滴加芐基哌嗪、反式肉桂基哌嗪、哌嗪、環丙胺、1-氨基-4-甲基哌嗪、1-氨基-4-甲基苯、對氯苯胺、對氨基苯酚、三氟甲基苯胺反應，NaOH水解分別得到R₂為酰胺化甾體衍生物U12a～i。

5.權利要求1～3任一項所述的一種甾體衍生物或權利要求4制備方法所制備的甾體衍生物的應用，其特征在于：用于制備抗腫瘤藥物中。

6.如權利要求5所述的應用，其特征在于：所述抗腫瘤藥物為抗肝癌藥物。