[發明專利]環辛四酮、制備方法及其在制備大環多胺類化合物中的應用有效
| 申請號： | 202210005271.0 | 申請日： | 2022-01-05 |
| 公開（公告）號： | CN114436801B | 公開（公告）日： | 2023-07-18 |
| 發明（設計）人： | 陸茜;匡逸;張唐志 | 申請（專利權）人： | 上海凌凱醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07C49/413 | 分類號： | C07C49/413;C07C29/03;C07C35/20;C07C45/29;C07D257/02 |
| 代理公司： | 哈爾濱市陽光惠遠知識產權代理有限公司 23211 | 代理人： | 張勇 |
| 地址： | 201321 上海市*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 環辛四酮 制備 方法 及其 大環多胺類 化合物 中的 應用 | ||
【權利要求書】：
1.環辛四酮化合物，其特征在于，結構式如下：
2.一種環辛四酮的制備方法，用于制備權利要求1中的化合物II，其特征在于，反應式如下：
包括如下步驟：
步驟1，依次用硼烷類試劑以及雙氧水對化合物3進行處理，得化合物4；
步驟2，將所述化合物4與羥基氧化試劑反應，得目標化合物II。
3.根據權利要求2所述的環辛四酮的制備方法，其特征在于，
其中，所述羥基氧化試劑為鉻酸、過氧化物、Jones試劑、Collins試劑、氯鉻酸吡啶鎓鹽、重鉻酸吡啶鎓鹽、高錳酸鹽、活性二氧化錳、次氯酸鹽、次溴酸鹽、DMSO或三烷氧基鋁中的任意一種或多種。
4.權利要求1所述的環辛四酮在制備大環多胺類化合物中的應用，其特征在于，
環辛四酮為
大環多胺類化合物為
環辛四酮制備大環多胺類化合物的反應的反應式如下：
包括如下反應步驟：
將按摩爾量計的1-2份化合物II、4-12份鹽酸羥胺以及4-20份乙酸鈉溶解在醇類溶劑中，攪拌反應0.5h-5h，置換溶劑為弱親核性溶劑，加入4-12份磺酰氯、4-20份堿、0.01-0.50份DMAP，攪拌反應1h-5h，后處理，即得化合物6，
所述弱親核性試劑為乙腈、丙酮、二氯甲烷、氯仿或DMF中的任意一種或多種。
5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，
所述環辛四酮制備大環多胺類化合物的反應為一鍋法反應。
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