[發明專利]作為GLP-1R激動劑的化合物

在審

• 申請號: 202180071858.5
• 申請日: 2021-08-20
• 公開（公告）號: CN116507326A
• 公開（公告）日: 2023-07-28
• 發明（設計）人: F·A·羅曼羅;C·T·瓊斯;M·費諾;C·里夫斯;T·A·基爾施伯格;徐英姿
• 申請（專利權）人: 拓臻制藥公司
• 主分類號: A61K31/4164
• 分類號: A61K31/4164
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 蔣林清

1.一種式(V)化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中：

X為N或CH；

n為0或1；

R¹為-C₁-C₆亞烷基-R⁵，其中R⁵為3元至6元雜環基或5元至6元雜芳基，其中的每一個獨立地任選地被C₁-C₆烷基取代；

R²為氫、氧基或C₁-C₆烷基；

環A為5元至12元雜環基或5元至12元雜芳基，其中的每一個獨立地任選地被以下取代：鹵基、CN、C₃-C₆環烷基或任選地被鹵基或OH取代的C₁-C₆烷基；

L為鍵、-O-、C₁-C₆亞烷基、*-O-C₁-C₆亞烷基-**、*-C₁-C₆亞烷基-O-**或*–NR⁶-C₁-C₆亞烷基-**，其中

*表示與環A的連接點，并且**表示與環B的連接點，

當L為*-O-C₁-C₆亞烷基-**時，所述C₁-C₆亞烷基任選地被R^L取代，其中：

每個R^L獨立地為C₁-C₆烷基或鹵基，或

兩個R^L與其所連接的一個碳原子或多個碳原子一起形成C₃-C₆環烷基或3元至6元雜環基；

當L為C₁-C₆亞烷基時，所述C₁-C₆亞烷基任選地被R^L1取代，其中：

每個R^L1獨立地為鹵基、OH或C₁-C₆烷基；或

兩個R^L與其所連接的一個碳原子或多個碳原子一起形成C₃-C₆環烷基或3元至6元雜環基，并且

R⁶為氫或C₁-C₆烷基；并且

環B為C₃-C₁₀環烷基、C₆-C₁₄芳基、4元至12元雜環基或5元至12元雜芳基，其中的每一個獨立地任選地被一個至三個獨立地選自由以下組成的組的取代基取代：鹵基、CN、氧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆鹵代烷基、–COCH₃、–CONH₂、–S(O)₂CH₃和苯基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式(Va)或(Vb)

或其藥學上可接受的鹽。

3.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹為–CH₂-R⁵。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R⁵為任選地被C₁-C₆烷基取代的3元至6元雜環基。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R⁵為其中的每一個獨立地任選地被C₁-C₆烷基取代。