[發明專利]mGluR5和5-HT2A受體的雙重調節劑及其用途在審
| 申請號： | 202180065998.1 | 申請日： | 2021-07-28 |
| 公開（公告）號： | CN116234552A | 公開（公告）日： | 2023-06-06 |
| 發明（設計）人： | 崔大奎;金孝真;裴美善;崔真;許賢珍;李龍錫;李健浩;沈美娟;樸珍宣;李漢美 | 申請（專利權）人： | （株）倍寶尊 |
| 主分類號： | A61K31/4402 | 分類號： | A61K31/4402 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王穎煜;彭昶 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | mglur5 ht2a 受體 雙重 調節劑 及其 用途 | ||
1.下式1的化合物或其藥學上可接受的鹽：
[式1]
其中
X1和X2與它們所連接的碳原子一起形成4-至7-元脂族環或4-至6-元雜脂族環；
X3是CH或N；
R1是羥基、鹵素、烴基、雜環烷基或雜環烷基-烴基；
R2是羥基、鹵素、烴基、烴氧基、雜環烷基、羥基烴基、鹵代烴基、氨基、烴基氨基、二烴基氨基、環烴基-烴基、環烴基氨基、鹵代烴基氨基、氨基羰基、烴基氨基羰基、烴氧基羰基烴基、羧基烴基、氨基羰基烴基、羥氨基羰基烴基、烴基氨基羰基烴基、二烴基氨基羰基烴基或5-或6-元雜芳基；
R3是氘、鹵素或烴基；
R4和R5各自獨立地是鹵素或烴基；
m是0至3的整數；
n是0或1；且
l、p和q各自獨立地是0至2的整數；
其中所述雜脂族環、雜環烷基或雜芳基具有一個或多個選自下組的雜原子：N、O和S；
前提條件是，當X1和X2與它們所連接的碳原子一起形成6-元脂族環或5-元雜脂族環且X3是CH時，n和q不同時是0。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
X1和X2與它們所連接的碳原子一起形成C4-C7環烴基或4-至6-元雜環烷基；
X3是CH或N；
R1是羥基、鹵素或C1-C5烴基；
R2是羥基、鹵素、C1-C5烴基、C1-C5烴氧基、4-至6-元雜環烷基、羥基-C1-C5烴基、鹵代-C1-C5烴基、C1-C5烴基氨基、C3-C6環烴基-C1-C5烴基、C3-C6環烴基氨基、鹵代-C1-C5烴基氨基、C1-C5烴基氨基羰基、C1-C5烴氧基羰基-C1-C5烴基、羧基-C1-C5烴基、氨基羰基-C1-C5烴基、羥氨基羰基-C1-C5烴基、C1-C5烴基氨基羰基-C1-C5烴基、二(C1-C5烴基)氨基羰基-C1-C5烴基或吡啶基；
R3是氘、氟或C1-C5烴基；
R4和R5各自獨立地是鹵素或C1-C5烴基；
m是0至2的整數；
n是0或1；且
l、p和q各自獨立地是0至2的整數；
其中所述雜環烷基具有1至3個選自下組的雜原子：N和O。
3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述4-至7-元脂族環是環丁烷、環戊烷、環己烷或環庚烷。
4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述4-至6-元雜脂族環是氧雜環丁烷、四氫呋喃、四氫吡喃、二氧雜環己烷或哌啶。
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