[發(fā)明專利]銅綠假單胞菌毒力因子LasB抑制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202180052870.1
• 申請(qǐng)日: 2021-08-24
• 公開（公告）號(hào): CN116018337A
• 公開（公告）日: 2023-04-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: C·杜喬;R·W·哈特曼;J·霍鵬泰爾;A·K·H·亥爾茲;A·卡尼;C·卡亞;J·康斯坦丁諾維奇;K·孚絲;A·沃爾特;S·亞希奧伊;A·S·阿迪爾莎明;C·舒茲;R·朱姆德;A·基弗爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 亥姆霍茲感染研究中心有限公司;薩爾布呂肯大學(xué)
• 主分類號(hào): C07C323/60
• 分類號(hào): C07C323/60
• 代理公司: 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 馬莉華;崔佳佳

1.式(Ia)的化合物：

其中，

X是式-PO(OH)₂、-SH、-C(＝O)-NH-OH、任選取代的三唑基、-SR³、-PO(OH)(OR⁴)或-PO(OR⁴)(OR⁵)的基團(tuán)；

R¹是任選取代的環(huán)烷基、任選取代的雜環(huán)烷基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基或任選取代的芳烷基或任選取代的雜芳烷基；或式-CH(R⁶)-C(＝O)-NH-R⁷的基團(tuán)、或式-C(Me)₂-CH₂-C(＝O)-NH-R⁷的基團(tuán)、或式-CH(R⁶)-CH₂-C(＝O)-NH-R⁷的基團(tuán)或式-CH(R⁶)-R⁸的基團(tuán)；

R²是烷基、烯基、炔基、雜烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基，所有這些都任選地被取代；

R³是式-COR^3a或-CON(R^3b)₂的基團(tuán)；其中R^3a是烷基、任選取代的苯基或任選取代的芐基，并且R^3b獨(dú)立地選自氫或烷基，任選取代的苯基或任選取代的芐基；

R⁴為烷基、任選取代的苯基或任選取代的芐基；

R⁵為烷基、任選取代的苯基或任選取代的芐基；

R⁶是氫或烷基、烯基、炔基、雜烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基，所有這些都任選地被取代；

R⁷是任選取代的環(huán)烷基、任選取代的雜環(huán)烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的芳烷基或任選取代的雜芳烷基；

R⁸是任選取代的環(huán)烷基、任選取代的雜環(huán)烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的芳烷基或任選取代的雜芳烷基；和

R^1a是氫，或者，如果R¹是式-CH(R⁶)-C(＝O)-NH-R⁷的基團(tuán)，則R^1a和R⁶一起是式-(CH₂)₃-或-(CH₂)₄-；

或其藥學(xué)上可接受的鹽，

用于治療細(xì)菌感染。