[發(fā)明專利]用于在藥品中使用的皂苷衍生物

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• 申請?zhí)枺?/td>: 202180051965.1
• 申請日: 2021-06-23
• 公開（公告）號: CN116390932A
• 公開（公告）日: 2023-07-04
• 發(fā)明（設計）人: 魯本·波斯特爾;蓋伊·赫爾曼斯;亨德里克·福斯
• 申請（專利權）人: 薩普雷米科技有限公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61P37/02;A61P31/00;A61P1/16;A61K47/68;C12N5/09;C12N5/0781;A61P3/06;A61P7/04;A61K31/704;A61P31/12;C12N5/0783;A61K45/06;A61P35/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;安佳寧

1.一種基于肥皂草皂樹(QS)皂苷的皂苷衍生物，該肥皂草皂樹皂苷包含三萜苷元核心結構和與該苷元核心結構連接的第一糖鏈和第二糖鏈中的至少一種；所述皂苷進一步包含以下中的至少一種：

在C-4處包含醛基的所述苷元核心結構；包含羧基基團、優(yōu)選地葡糖醛酸部分的羧基基團的該第一糖鏈；其中：

i.該皂苷衍生物包含含有已衍生化的醛基的苷元核心結構；或

ii.該皂苷衍生物包含該第一糖鏈，其中該第一糖鏈包含已衍生化的羧基基團、優(yōu)選地葡糖醛酸部分的羧基基團；或

iii.該皂苷衍生物包含衍生化i.和ii.的組合，優(yōu)選地衍生化i.和ii.中的一種；

其中該第一糖鏈和該第二糖鏈獨立地選自單糖、線性寡糖和支鏈寡糖。

2.根據(jù)權利要求1所述的皂苷衍生物，其中該皂苷是天然存在的皂苷。

3.根據(jù)權利要求1-2中任一項所述的皂苷衍生物，條件是該皂苷衍生物不是以下具有式(VI)-(XXXIV)和(XL)-(XLV)的皂苷衍生物中的任一種：

或

4.根據(jù)權利要求1-3中任一項所述的皂苷衍生物，其中該皂苷衍生物是單糖鏈三萜糖苷或雙糖鏈三萜糖苷，更優(yōu)選地雙糖鏈三萜糖苷。

5.根據(jù)權利要求1-4中任一項所述的皂苷衍生物，其中該皂苷衍生物包含該第一糖鏈，其中該第一糖鏈包含已衍生化的羧基基團、優(yōu)選地葡糖醛酸部分的羧基基團，

更優(yōu)選地，該皂苷衍生物包含已衍生化的所述第一糖鏈，并且該皂苷衍生物包含含有醛基或已衍生化的醛基的苷元核心結構，

最優(yōu)選地，該皂苷衍生物包含已衍生化的所述第一糖鏈，并且該皂苷衍生物包含含有醛基的苷元核心結構。

6.根據(jù)權利要求1-5中任一項所述的皂苷衍生物，其中該皂苷衍生物包含苷元核心結構，該苷元核心結構選自由以下組成的組：

2α-羥基齊墩果酸；

16α-羥基齊墩果酸；

常春藤皂苷元(23-羥基齊墩果酸)；

16α,23-二羥基齊墩果酸；

絲石竹皂苷元；

皂皮酸；

原七葉皂苷元-21(2-甲基丁-2-烯酸酯)-22-乙酸酯；

23-氧代-玉蕊皂苷元C-21,22-雙(2-甲基丁-2-烯酸酯)；

23-氧代-玉蕊皂苷元C-21(2-甲基丁-2-烯酸酯)-16,22-二乙酸酯；

洋地黃皂苷配基；

3,16,28-三羥基齊墩果烷-12-烯；

絲石竹酸，

優(yōu)選地該皂苷衍生物包含苷元核心結構皂皮酸。

7.根據(jù)權利要求1-6中任一項所述的皂苷衍生物，其中該皂苷衍生物包含選自由皂皮酸和絲石竹皂苷元組成的組的苷元核心結構，優(yōu)選地該皂苷衍生物包含苷元核心結構皂皮酸，其中該第一糖鏈，當存在時，與該苷元核心結構的C₃原子或C₂₈原子連接，優(yōu)選地與該C₃原子連接，和/或其中該第二糖鏈，當存在時，與該苷元核心結構的C₂₈原子連接。