[發明專利]氨基嘧啶基衍生物

在審

• 申請號: 202180046561.3
• 申請日: 2021-06-30
• 公開（公告）號: CN115996930A
• 公開（公告）日: 2023-04-21
• 發明（設計）人: B·S·格斯滕伯格;W·焦;M·S·拉爾;R·利拉;M·E·施努特
• 申請（專利權）人: 輝瑞公司
• 主分類號: C07D487/08
• 分類號: C07D487/08
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 過曉東

1.式I化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中R¹和R²各自獨立地為氫或羥基；其中R¹和R²不都為羥基。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹為羥基且R²為氫。

3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹為氫且R²為羥基。

4.式IA化合物或其藥學上可接受的鹽，

5.式IB化合物或其藥學上可接受的鹽，

6.式IC化合物或其藥學上可接受的鹽，

7.式ID化合物或其藥學上可接受的鹽，

8.根據權利要求1所述的化合物，其選自以下組中：

((S)-2,2-二氟環丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-丙基-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮雜雙環[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮；

((S)-2,2-二氟環丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-((R)-2-羥基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮雜雙環[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮；

((S)-2,2-二氟環丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-((S)-2-羥基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮雜雙環[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮；及

((S)-2,2-二氟環丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-(3-羥基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮雜雙環[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮；

或其藥學上可接受的鹽。

9.((S)-2,2-二氟環丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-丙基-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮雜雙環[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮。

10.((S)-2,2-二氟環丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-((R)-2-羥基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮雜雙環[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮。

11.((S)-2,2-二氟環丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-(3-羥基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮雜雙環[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮。

12.((S)-2,2-二氟環丙基)((1R,5S)-3-(2-((1-((S)-2-羥基丙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮雜雙環[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮。

13.根據權利要求1至12中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其呈經分離形式。

14.根據權利要求1至13中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其呈結晶形式。

15.藥物組合物，其包含根據權利要求1至14中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載劑。