[發(fā)明專利]作為用于治療α-1抗胰蛋白酶缺乏癥(AATD)的α-1-抗胰蛋白酶調(diào)節(jié)劑的吡咯并[2,3-f]吲唑和2,4,5,10-四氮雜三環(huán)[7.3.0.03,7]十二碳-1,3(7),5,8,11-五烯衍生物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202180039946.7 | 申請日： | 2021-04-02 |
| 公開（公告）號： | CN115776984A | 公開（公告）日： | 2023-03-10 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | S·吉魯;M·J·博伊德;R·F·小菲莫尼亞里;M·扎基;R·L·小格雷;J·徐;S·凱薩萬;P·M·努漢特;P·M·加西亞巴蘭特斯;P·瓊斯;M·A·布羅德尼;D·M·鮑徹;L·T·D·范寧;A·B·霍爾;D·J·赫利;M·A·小約翰遜;J·P·麥克斯韋;R·J·斯威特;T·L·塔普利;S·A·湯姆森;V·達馬涅茲;K·M·科特雷爾 | 申請（專利權(quán)）人： | 弗特克斯藥品有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07D471/14;A61K31/4162;A61K31/437;A61K31/407;A61P1/00;A61P1/14;A61P1/16;A61P11/00;A61P11/08;A61P11/10;A61P17/00;A61P31/00;A61P3 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李進;初明明 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作為 用于 治療 胰蛋白酶 缺乏 aatd 調(diào)節(jié)劑 吡咯 10 四氮雜三環(huán) 7.3 0.03 十二 | ||
1.一種式I化合物：
其互變異構(gòu)體、所述化合物或互變異構(gòu)體的氘化衍生物或前述任一者的藥學上可接受的鹽，其中：
Z1選自CRZ和N；
RZ選自氫和鹵素；
R1選自5元至6元芳環(huán)和5元至6元雜芳環(huán)，其各自被0-2個RA基團取代；
每個RA獨立地選自鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷氧基；
R2選自C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基和4元至6元雜環(huán)基，其各自被0-1個RB基團取代；
每個RB獨立地選自鹵素、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基和氰基；
R3選自C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基和4至6元雜環(huán)基，其各自被0-3個RC基團取代；
每個RC獨立地選自RY、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基和羧酸基團，其中所述C1-C6烷基被0-2個獨立地選自氧代、羥基和羧酸的基團取代，或者兩個RC基團一起形成3元至6元環(huán)烷基；并且
RY是
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、互變異構(gòu)體、氘化衍生物或藥學上可接受的鹽，其中每個RA獨立地選自鹵素、羥基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2所述的化合物、互變異構(gòu)體、氘化衍生物或藥學上可接受的鹽，其中R2選自C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基和5元至6元雜環(huán)基，其各自被0-1個RB基團取代。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的化合物、互變異構(gòu)體、氘化衍生物或藥學上可接受的鹽，其中每個RB獨立地選自鹵素、羥基、C1-C6烷氧基和氰基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項所述的化合物、互變異構(gòu)體、氘化衍生物或藥學上可接受的鹽，其中每個RC獨立地選自羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基和羧酸基團，其中所述C1-C6烷基被0-2個獨立地選自氧代、羥基和羧酸的基團取代，或者兩個RC基團一起形成3元至6元環(huán)烷基。
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