[發(fā)明專利]用于治療COVID-19的化合物和方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202180003337.6
• 申請日: 2021-04-01
• 公開（公告）號: CN114641485A
• 公開（公告）日: 2022-06-17
• 發(fā)明（設計）人: P·貝扎瓦達;E·L·霍金;R·L·霍夫曼;R·賈伊尼;R·S·卡尼亞;S·庫爾卡尼;J·R·利利斯;S·盧思拉;M·N·奧布賴恩拉臘米;D·R·歐文;K·D·彭切娃;M·Y·彼得森;A·M·萊恩;M·F·薩蒙斯;B·P·沙利文;A·J·蒂爾;M·D·泰斯赫斯特;J·B·塔特爾
• 申請（專利權）人: 輝瑞大藥廠
• 主分類號: C07K5/097
• 分類號: C07K5/097;A61K45/06;A61K38/06;A61K9/08;A61K9/14;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/18;A61P31/14;A61P11/00
• 代理公司: 中國貿(mào)促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 譚瑋

1.式I化合物

其中

不存在或是鍵；

R¹選自-CH(R^4a)-OC(O)R⁴、-C(O)OR⁴、-CH(R^4a)-OC(O)OR⁴、-P(O)(OR⁵)₂、-P(O)(C₁-C₆烷基)(OR⁵)和-C(O)N(R⁶)₂；

R²選自氫、-C(O)R⁷、-CO₂R⁷和-C₁-C₆烷基-OC(O)OR⁷；

且當R²是-C(O)R⁷、-CO₂R⁷或-C₁-C₆烷基-OC(O)OR⁷時；則R¹選自氫、-CH(R^4a)-OC(O)R⁴、-C(O)OR⁴、-CH(R^4a)-OC(O)OR⁴、-P(O)(OR⁵)₂、-P(O)(C₁-C₆烷基)(OR⁵)和-C(O)N(R⁶)₂；

當不存在時R³是氧代，或當是鍵時，R³與R¹以及R¹所連接的氧一起是-OC(O)O-；

R⁴和R⁷各自獨立地選自未被取代的或被1-3個R⁸取代的C₁-C₆烷基、未被取代的或被1-3個R⁸取代的C₃-C₇環(huán)烷基、未被取代的或被1-3個R⁸取代的C₅-C₁₂二環(huán)烷基、包含1-3個獨立地選自N、O和S的雜原子且未被取代的或被1-3個R⁸取代的4-7元雜環(huán)烷基、未被取代的或被1-3個R⁸取代的C₆-C₁₀芳基、和包含1-4個獨立地選自N、O和S的雜原子且未被取代的或被1-3個R⁸取代的5-10元雜芳基；

R^4a是氫或C₁-C₆烷基；

R⁵在每次出現(xiàn)時獨立地是氫或C₁-C₆烷基；或兩個R⁵基團一起為任選地被苯基取代的C₂-C₄亞烷基；

R⁶在每次出現(xiàn)時獨立地選自氫和未被取代的或被1-3個R⁸取代的C₁-C₆烷基；

或兩個R⁶基團與它們所連接的氮一起為4-7元雜環(huán)烷基，其任選地包含另外1-3個獨立地選自N、O和S的雜原子；其中所述雜環(huán)烷基是未被取代的或被1-3個R⁸取代；和

R⁸在每次出現(xiàn)時獨立地選自鹵代、羥基、氰基、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷氧基C₁-C₃烷基、C₃-C₆環(huán)烷基、C₃-C₆環(huán)烷氧基、二(C₁-C₃烷基)氨基、(C₁-C₃烷基)氨基、氨基、二(C₁-C₃烷基)氨基-C₁-C₃烷基、(C₁-C₃烷基)氨基-C₁-C₃烷基、氨基-C₁-C₃烷基和包含1-3個獨立地選自N、O和S的雜原子的4-7元雜環(huán)烷基；

或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或水合物。