[發明專利]一種小顆粒普瑞巴林的制備方法及裝置

有效

• 申請號: 202111672660.0
• 申請日: 2021-12-31
• 公開（公告）號: CN114230476B
• 公開（公告）日: 2022-08-26
• 發明（設計）人: 鄭伯州;趙智勇;曹倩;詹小軍;胡霞
• 申請（專利權）人: 上海國創醫藥股份有限公司
• 主分類號: C07C227/40
• 分類號: C07C227/40;C07C227/42;C07C229/08
• 代理公司: 北京知企鴻蒙專利代理事務所(普通合伙) 11692
• 代理人: 張瑞玲

本發明公開了一種小顆粒普瑞巴林的制備裝置，包括：儲液罐，所述儲液罐內放置有普瑞巴林晶體沉淀和溶液；支架，所述儲液罐安裝在支架上，所述支架將儲液罐支撐，所述儲液罐的頂部設有蓋板；篩網，所述篩網放置在儲液罐的內部，所述篩網將溶液與晶體分隔，所述蓋板的底部設有對篩網頂部溶液抽出的管道，所述管道與外部負壓吸引設備連接；翻轉機構，所述翻轉機構安裝在儲液罐和支架之間，所述翻轉機構在管道將篩網頂部的溶液吸收后翻轉儲液罐，使得所述儲液罐內溶液倒流至蓋板位置后被管道再次吸取，本發明的容器直接選用儲液罐，儲液罐和晶體不需要移動至過濾設備內，減小人力物力的消耗，降低制備時間，降低成本，方便小顆粒普瑞巴林的制備。

技術領域

本發明涉及小顆粒普瑞巴林制備技術領域，具體為一種小顆粒普瑞巴林的制備方法及裝置。

背景技術

普瑞巴林化學名稱(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸，分子式為C8H17NO2，是一種抗癲癇藥，臨床上主要治療帶狀皰疹后神經痛，普瑞巴林(Pregabalin)是由輝瑞公司研發的新型γ-氨基丁酸(GABA)受體拮抗劑，主要治療焦慮障礙、神經疼痛及癲癇發作等疾病，具有給藥劑量小、見效快、持續時間長和副毒作用少等優點。

近年來制劑控釋、緩釋技術的快速發展，對原料藥顆粒度提出了更高的質量要求。制劑方面希望從API源頭解決產品的粒度分布，以符合他們的特殊需求。對于普瑞巴林產品來說，粒度問題也亟待解決。盡管已有大量的文獻和專利報道普瑞巴林的制備，但是使用這些制備方法得到的API產品顆粒往往較大，平均粒徑D(50)＝700～1000μm。如要制備小顆粒普瑞巴林，需要將大顆粒產品經多次粉碎、過篩才能達到制劑所要求的小粒度范圍，如：平均粒徑D(50)＝100～300μm。繁瑣的粉碎和過篩不但耗時長、效率低，而且操作不便，不利于工業化大生產。

現有一篇專利申請號為201510068646.8的一種小顆粒普瑞巴林的制備方法，其中將一定量的普瑞巴林粗品加入到醇和水混合溶液中，升溫至80～90℃攪拌溶清；然后降溫至60～68℃，在此溫度下，往此溶液中加入普瑞巴林晶種；再緩慢降溫析晶、抽濾、干燥得到平均粒徑為D(50)＝100～300μm小顆粒普瑞巴林產品，但是，在小顆粒普瑞巴林析出后，需要經過100～300目篩網過篩，在具體操作時，是將晶體沉淀后的容器移動至過濾設備處，再將溶液和晶體倒入過濾設備處過濾，但是，在容器和晶體移動至過濾設備過程中需要耗費大量的人力物力，不方便小顆粒普瑞巴林的制備，為此，我們提出一種小顆粒普瑞巴林的制備方法及裝置。

發明內容

本發明的目的在于提供一種小顆粒普瑞巴林的制備方法及裝置，以解決上述背景技術中提出的問題。

為實現上述目的，本發明提供如下技術方案：一種小顆粒普瑞巴林的制備裝置，包括：

儲液罐，所述儲液罐內放置有普瑞巴林晶體沉淀和溶液；

支架，所述儲液罐安裝在支架上，所述支架將儲液罐支撐，所述儲液罐的頂部設有蓋板；

篩網，所述篩網放置在儲液罐的內部，所述篩網將溶液與晶體分隔，所述蓋板的底部設有對篩網頂部溶液抽出的管道，所述管道與外部負壓吸引設備連接；

翻轉機構，所述翻轉機構安裝在儲液罐和支架之間，所述翻轉機構在管道將篩網頂部的溶液吸收后翻轉儲液罐，使得所述儲液罐內溶液倒流至蓋板位置后被管道再次吸取。

優選的，所述翻轉機構包括安裝在支架內部的頂起機構，所述儲液罐的外側設有兩個軌道，兩個所述軌道均設有翻轉槽，所述支架的側面設有插入翻轉槽內的轉動柱，所述頂起機構將儲液罐頂起后，以轉動柱為轉動使得儲液罐翻轉。

優選的，所述頂起機構包括安裝在支架上的氣缸，所述氣缸的頂部設有對儲液罐底部頂起的頂板。