[發明專利]一種聚維酮碘溫敏凝膠制劑

在審

• 申請號: 202111643943.2
• 申請日: 2021-12-29
• 公開（公告）號: CN114209646A
• 公開（公告）日: 2022-03-22
• 發明（設計）人: 梁波;彭海洲
• 申請（專利權）人: 艾威藥業(珠海)有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/79;A61K47/10;A61P15/02
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司 44202
• 代理人: 牛麗霞

本發明公開了一種含有聚維酮碘用于治療感染引起的腔道疾病的溫敏凝膠制劑，該制劑是由聚維酮碘、溫敏凝膠基質、氧化劑、滲透壓調節劑、pH調節劑及純化水制備而成。本發明很好的解決了聚維酮碘與溫敏凝膠基質間化學不相容的問題，從而成功制備出含有聚維酮碘的溫敏凝膠制劑。

技術領域

本發明屬于醫藥制劑技術領域，具體涉及一種含有聚維酮碘用于治療感染引起的腔道疾病的溫敏凝膠制劑。

背景技術

聚維酮碘可直接使菌體內的蛋白質變性、沉淀，致使病原微生物死亡，從而高效消毒和殺菌，能殺死病毒、細菌、芽孢、真菌、原蟲等，且毒性低。聚維酮碘水溶液對金黃色葡萄球菌、淋球菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體、乙肝病毒、艾滋病毒、陰道毛滴蟲等都有強大藥理活性。聚維酮碘可不斷釋放出游離碘，使皮膚和黏膜保持一定的有致碘濃度，抑殺細菌。

聚維酮碘的主要用途之一是用于婦科陰道感染，其可與陰道分泌物互溶，殺滅分泌物中的病原微生物，阻斷性病的傳播和侵襲，以及治療其他細菌感染導致的陰道疾病。

目前已有較多的聚維酮碘的相關制劑用于婦科陰道感染的相關疾病，其中包括沖洗劑、凝膠劑、普通栓劑等。但在臨床應用時，均出現了一些缺陷，如：沖洗劑的流失過快、接觸時間過短；普通栓劑在陰道內融化后容易流出、療效差；凝膠劑的鋪展性較差，在陰道內覆蓋面小，所以以上劑型還是不能完全滿足臨床需求。

因此，為了克服傳統普通型栓劑的缺點，發明人開發了含有聚維酮碘的溫敏型原位凝膠給藥陰道栓劑，該制劑在常溫下以液體狀態給藥后，能在體腔內因溫度升高而在用藥部位發生相轉變，由液態變為非化學交聯的半固體凝膠態，進而附著固定于病灶處，緩釋并靶向性地持久發揮藥物治療作用，陰道用溫敏型原位凝膠栓劑具有用藥鋪展性好、覆蓋面大、滯留時間長、藥效好、副作用小、患者用藥方便等特點。

經調研，目前溫敏凝膠基質應用最為廣泛的是泊洛沙姆，其溫敏特性以及安全性已得到驗證，并且全球已有大量的關于泊洛沙姆作為溫敏凝膠基質的制劑專利，但并未發現關于聚維酮碘與泊洛沙姆相結合的專利。發明人研究發現，聚維酮碘與泊洛沙姆存在嚴重的化學不相容的特性，聚維酮碘與泊洛沙姆混合后，聚維酮碘會迅速降解，由紅棕色變為無色溶液。

因此，解決聚維酮碘與泊洛沙姆不相容的問題，從而進一步制備成具有用藥鋪展性好、覆蓋面大、滯留時間長、藥效好、副作用小、患者用藥方便等特點的聚維酮碘溫敏凝膠制劑變得尤為重要。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于針對聚維酮碘與泊洛沙姆不相容的問題，提供一種解決方案，使二者可以兼容且不影響藥效以及溫敏特性，最終制備成具有用藥鋪展性好、覆蓋面大、滯留時間長、藥效好、副作用小、患者用藥方便等特點的聚維酮碘溫敏凝膠制劑。

為解決上述問題，發明人采用的技術方案是：

一種聚維酮碘溫敏凝膠制劑，包含以下組分：聚維酮碘、溫敏凝膠基質、氧化劑、滲透壓調節劑、pH調節劑及純化水。

按重量計，所述聚維酮碘占0.1％～15％，所述溫敏凝膠基質占0.1％～35％，所述氧化劑占0.01％～10％，所述滲透壓調節劑占0.01％～10％，所述pH調節劑占0.01％～5％，余量為所述純化水。

本發明以聚維酮碘作為主藥，以泊洛沙姆為溫敏凝膠基質，以雙氧水為氧化劑、滲透壓調節劑、pH調節劑制備成聚維酮碘溫敏凝膠制劑。

本發明采用的泊洛沙姆為藥用級輔料，可注射、外用、眼科等醫用，使用安全，是由聚氧化乙烯與聚氧化丙烯組成的嵌段共聚物(PEO-PEO-PEO)，屬于非離子表面活性劑，具有獨特的反向熱凝膠性質，其20％～30％的水溶液具有在5℃至常溫下為液態凝膠，當溫度高至35℃～37℃時則變為固態凝膠的特點。

本發明所述的泊洛沙姆包含：泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、泊洛沙姆124、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338中的一種或多種。