[發明專利]一種微針、微針貼片及其制備方法

在審

• 申請號: 202111541028.2
• 申請日: 2021-12-16
• 公開（公告）號: CN114259479A
• 公開（公告）日: 2022-04-01
• 發明（設計）人: 陳美婉;花鵬
• 申請（專利權）人: 澳門大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/36;A61K47/32;A61K31/352;A61P17/00;A61P17/18;A61M37/00
• 代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463
• 代理人: 宋南

本發明公開了一種微針、微針貼片及其制備方法，屬于藥妝品技術領域。該微針中含有活性藥物，活性藥物包括二氫楊梅素和橙皮素，該微針的成分來源于天然產物，與人工合成化合物相比，具有更好的生物相容性和低的長期毒性；該給藥方式增強了藥物的透皮遞送，無痛微創，增加了患者的順應性，并且給藥量相對穩定可控，生物利用度高。上述微針可發揮良好的美白和抗衰作用，將其制成微針貼片，可以持續方式透皮遞送雙藥，并具備有效的抗黑色素生成和預防糖化引起皮膚衰老的作用，是改善皮膚綜合狀態的有潛力的平臺，可為具有多重護膚功效的美容產品的開發提供參考。上述物質的制備方法簡單，易操作，可工業化生產。

技術領域

本發明涉及藥妝品技術領域，具體而言，涉及一種微針、微針貼片及其制備方法。

背景技術

皮膚易受多種外源性刺激(例如空氣污染、紫外線、病原體)和內源性刺激(例如脂質氧化、糖化、毒素和遺傳因素)影響，導致色素過度沉積，皮膚彈性下降、松弛和皺紋加深等現象。隨著經濟發展和人們審美水平的提高，具有美白或抗衰功效的新興藥妝產品與日劇增，深受消費者青睞，具備廣闊的市場潛力。

然而，當前市售的美容產品效果不甚理想，存在以下問題：(1)常規使用的化妝品成分，例如經典的皮膚美白劑曲酸和熊果苷，可能引起嚴重的副作用：曲酸在世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單中被列為3類致癌物；熊果苷容易水解釋放對苯二酚，通過上調軟骨調節素-I蛋白導致嚴重的骨髓毒性；(2)以水、乳、膏、霜為代表的美容產品制劑受角質層的屏障作用影響導致經皮給藥滲透效果不佳，從而使效果受限；(3)單一功能的美容產品難以滿足消費者諸如美白、抗衰等方面的多重需求。例如，長期暴露于紫外線下的人不僅困擾于皮膚中黑色素的過度沉積，而且受活性自由基的過度產生和非酶糖化反應引起的膠原蛋白流失影響，急需綜合美容功效產品予以解決。

因此，篩選新型安全高效的美容活性成分，設計高透皮滲透性能及功能集成化的給藥劑型是推動現代化美容產品開發的重要方向。

為了進一步提高美容活性成分的實際治療功效，需要克服角質層為代表的皮膚生物屏障以提高藥物透皮遞送。許多化學手段(包括表面活性劑、納米凝膠、轉移體等化學滲透促進劑)和物理技術(包括超聲促滲、離子電滲以及細胞電穿孔)已被廣泛研究以增強藥物滲透。然而上述化學和物理滲透促進方法并非完全令人滿意。化學滲透促進劑受限于穩定性和批次間均勻性等方面的問題，而物理技術常常是侵入性、昂貴且有源的。

鑒于此，特提出本發明。

發明內容

本發明的目的之一在于提供一種微針，其一方面增強了藥物的透皮遞送，無痛微創，增加了患者的順應性，并且給藥量相對穩定可控，生物利用度高；另一方面能夠發揮良好的美白和抗衰作用。

本發明的目的之二在于提供一種上述微針的制備方法。

本發明的目的之三在于提供一種含有上述微針的微針貼片。

本發明的目的之四在于提供一種上述微針貼片的制備方法。

本申請可這樣實現：

第一方面，本申請提供一種微針，微針中含有活性藥物，活性藥物包括二氫楊梅素和橙皮素。

在可選的實施方式中，按重量百分數計，活性藥物包括0.1-0.5％的二氫楊梅素以及0.1-0.5％的橙皮素。

在可選的實施方式中，微針中還含有用于承載活性藥物的活性載體。

在可選的實施方式中，活性載體的主要成分為殼聚糖。

第二方面，本申請提供如前述實施方式的微針的制備方法，包括以下步驟：制備活性藥物。

在可選的實施方式中，再將活性藥物負載于活性載體上。

在可選的實施方式中，負載過程包括：將二氫楊梅素溶液、橙皮素溶液與殼聚糖預凝膠混合，得到混合溶液。