[發(fā)明專利]一種核糖核苷類似物的藥物組合物、吸入劑及其應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202111535280.2 | 申請日： | 2021-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN114469979A | 公開（公告）日： | 2022-05-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 陳小峰;王哲;王志邦;朱禮根;柏俊;劉安友;夏玉明;廖結(jié)海;黃德見;王亞平;鄭國君;郭立新;黃楠;何麓璐 | 申請（專利權(quán)）人： | 安徽貝克生物制藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/7068 | 分類號： | A61K31/7068;A61K9/72;A61K9/14;A61K47/10;A61K47/18;A61K9/48;A61P31/14;A61P31/12;A61P11/00;C07H19/067;C07H1/00 |
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| 地址： | 230088 安*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 核糖 核苷 類似物 藥物 組合 吸入 及其 應(yīng)用 | ||
1.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含活性成分和藥學(xué)上可接受的輔料；
所述活性成分選自式I化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、其前藥、其多晶型物和/或其溶劑化物；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述活性成分選自式I化合物或其多晶型物。
優(yōu)選地，所述活性成分的粒徑為0.1-6μm。
優(yōu)選地，所述活性成分的70％以上顆粒的粒度在0.5-5μm之間。
優(yōu)選地，所述活性成分占所述藥物組合物質(zhì)量的3-20％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的輔料包括但不限于稀釋劑、助流劑、表面活性劑和載體中的一種、兩種或更多種；
所述稀釋劑、助流劑和表面活性劑均分別占所述藥物組合物質(zhì)量的0-10％。
優(yōu)選地，所述載體占所述藥物組合物質(zhì)量的70-97％。
優(yōu)選地，所述稀釋劑、助流劑和表面活性劑的質(zhì)量比為1:(1.5-2.5):1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑選自乳糖、甘露醇、山梨醇中的一種、兩種或更多種，優(yōu)選為甘露醇。
優(yōu)選地，所述助流劑選自氨基酸類化合物；例如，所述氨基酸類化合物選自丙氨酸、亮氨酸、異亮氨酸和纈氨酸中的一種、兩種或更多種，優(yōu)選為丙氨酸。
優(yōu)選地，所述表面活性劑選自多元醇脂、聚氧乙烯脂肪醇醚和聚氧乙烯烷基苯酚醚中的一種、兩種或更多種，優(yōu)選為聚氧乙烯脂肪醇醚。
優(yōu)選地，所述載體選自乳糖、一水乳糖、甘露醇、微晶纖維素、殼聚糖、環(huán)糊精及其衍生物中的一種、兩種或更多種，優(yōu)選為一水乳糖。
優(yōu)選地，所述載體的粒度不低于所述活性成分的最大粒徑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含活性成分和藥學(xué)上可接受的輔料；
所述活性成分選自式I化合物或其多晶型物；
所述藥學(xué)上可接受的輔料為甘露醇、丙氨酸、一水乳糖和聚氧乙烯脂肪醇醚。
優(yōu)選地，所述藥物組合物包含活性成分和藥學(xué)上可接受的輔料；
所述活性成分選自式I化合物或其多晶型物；
所述藥學(xué)上可接受的輔料為甘露醇、丙氨酸、一水乳糖和聚氧乙烯脂肪醇醚；
以所述藥物組合物質(zhì)量百分比計(jì)，所述活性成分占5-20％，所述甘露醇占5％，所述丙氨酸占10％，所述聚氧乙烯脂肪醇醚占5％，所述一水乳糖占60-75％。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述式I化合物的多晶型物為晶型I，所述多晶型物為晶型I，所述晶型I使用Cu-Kα輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在6.45±0.20°、12.99±0.20°、16.30±0.20°、16.95±0.20°、17.19±0.20°、21.21±0.20°處具有特征峰。
優(yōu)選地，所述晶型I具有基本如圖1所示的粉末X射線衍射圖。
優(yōu)選地，所述式I化合物的多晶型物為晶型II，所述晶型II使用Cu-Kα輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在3.20±0.20°、16.94±0.20°、17.98±0.20°、20.50±0.20°、21.24±0.20°、27.94±0.20°處具有特征峰。
優(yōu)選地，所述晶型II具有基本如圖2所示的粉末X射線衍射圖。
優(yōu)選地，所述式I化合物的多晶型物為晶型III，所述晶型III使用Cu-Kα輻射，以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在16.71±0.20°、17.57±0.20°、18.22±0.20°、19.90±0.20°、22.31±0.20°處具有特征峰。
優(yōu)選地，所述晶型III具有基本如圖3所示的粉末X射線衍射圖。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為粉體，其休止角為30-40°。
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