[發明專利]鼠李秦素在制備抗新型冠狀病毒藥物中的應用及藥物

在審

• 申請號: 202111482107.0
• 申請日: 2021-12-06
• 公開（公告）號: CN113940930A
• 公開（公告）日: 2022-01-18
• 發明（設計）人: 馬維娜;賀懷貞;王程;劉瑞;韓省力;展穎轉;賀浪沖
• 申請（專利權）人: 西安交通大學
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K36/898;A61P31/14;A61P11/00;A61K127/00;A61K125/00
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 馬貴香

本發明提供鼠李秦素在用于制備抗新型冠狀病毒藥物中的應用及藥物。本發明通過SARS?CoV?2?S^h/CMC模型分析，確定了鼠李秦素與SARS?CoV?2的S蛋白的結合特異性；利用分子對接技術，明確了鼠李秦素與S蛋白的結合位點；利用SARS?CoV?2假病毒侵染ACE2高表達細胞，證實鼠李秦素具有抗假病毒侵染活性；以上技術明確了鼠李秦素具備抗SARS?CoV?2及引起的肺炎的功效，能夠用于抗SARS?CoV?2藥物的制備。

技術領域

本發明屬于抗病毒藥物制備技術領域，涉及鼠李秦素在制備以新型冠狀病毒的S蛋白為靶點抗新型冠狀病毒藥物中的應用及藥物。

背景技術

由SARS-CoV-2引發的疾病臨床分型為輕型、普通型、重型和危重型，中藥在抗擊SARS-CoV-2肺炎中有著不可取代的作用，臨床上如能早期介入則在常規治療基礎上，聯合應用中藥或方劑可顯著改善患者發熱、干咳、乏力等臨床癥狀，肺部影像學病變改善也很顯著，有效縮短癥狀持續時間，提高臨床治愈率，這反映出中藥中含有抑制病毒、防護宿主細胞侵染并提升免疫功能的物質基礎。

研究證實，抑制SARS-CoV-2的S蛋白是抗SARS-CoV-2肺炎的有效路徑，但是目前抗SARS-CoV-2的小分子拮抗藥物基本是抑制進入細胞后的 SARS-CoV-2復制的藥物，針對SARS-CoV-2的S蛋白的只有中和抗體，尚缺乏針對SARS-CoV-2的S蛋白的小分子拮抗藥物。

青天葵(Pelargonium hortorum)是蘭科芋蘭屬植物毛唇芋蘭的葉或帶球莖的葉，是中國廣東和廣西地區常用中藥。具有清熱解毒、散結消疬等功效。從青天葵中提取分離獲得的鼠李秦素，具有抗氧化活性，臨床上主要用于各類慢性炎癥疾病的治療，細胞生物學研究表明對胃癌細胞有一定的抑制作用。然而，鼠李秦素作為抗SARS-CoV-2肺炎藥物的用途仍為空白。

發明內容

為了克服上述現有技術的缺點，本發明的目的在于提供鼠李秦素在用于制備抗新型冠狀病毒藥物中的應用及藥物。

為了達到上述目的，本發明采用以下技術方案予以實現：

本發明公開鼠李秦素在制備抗新型冠狀病毒藥物中的應用。

優選的，所述藥物為能夠與新型冠狀病毒的S蛋白特異性結合的藥物。

進一步的，所述藥物為能夠與新型冠狀病毒的S蛋白GLY502位點特異性結合的藥物。

進一步的，所述藥物為能夠與新型冠狀病毒的S蛋白ASN501位點特異性結合的藥物。

進一步的，所述藥物為能夠與新型冠狀病毒的S蛋白GLN498位點特異性結合的藥物。

進一步的，所述藥物為以新型冠狀病毒的S蛋白為靶標的抗病毒藥物。

進一步的，所述藥物為以新型冠狀病毒的S蛋白為靶標抗新冠病毒侵染的藥物。

本發明還提供鼠李秦素在制備治療新型冠狀病毒肺炎藥物中的應用。

本發明還提供一種抗新型冠狀病毒的藥物，所述藥物由鼠李秦素以及藥學上可接受的輔料制成的制劑。

優選的，所述制劑為滴丸、片劑、膠囊劑、噴霧劑、顆粒劑或注射劑。

與現有技術相比，本發明具有以下有益效果：