[發(fā)明專利]具有α-淀粉酶抑制活性的小米醇溶蛋白肽

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202111479288.1
• 申請(qǐng)日: 2021-12-06
• 公開（公告）號(hào): CN114106128B
• 公開（公告）日: 2022-12-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沈群;付永霞;薛勇
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
• 主分類號(hào): C07K14/415
• 分類號(hào): C07K14/415;C12N9/26;A61K38/16;A61P3/10;A23L33/18
• 代理公司: 北京眾合誠(chéng)成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11246
• 代理人: 陳波

本申請(qǐng)?zhí)峁┝巳N具有α?淀粉酶抑制活性的小米醇溶蛋白肽PFQQCH、TPNFF和FMLPQ，其在制備糖尿病患者適用的食品、保健品、藥物中的應(yīng)用以及相應(yīng)產(chǎn)品。本申請(qǐng)首次從小米醇溶蛋白中篩選得到了能夠有效抑制α?淀粉酶活性的小肽，并明確了其結(jié)構(gòu)；同時(shí)PFQQCH、TPNFF和FMLPQ具有安全無(wú)毒副作用和良好的人體腸道吸收特性等優(yōu)點(diǎn)，因此作為功能成分用于食品、保健品以及降糖藥品中，具有良好的潛力和應(yīng)用前景。

技術(shù)領(lǐng)域

本申請(qǐng)屬于生物技術(shù)領(lǐng)域和糖尿病治療領(lǐng)域。具體地，本申請(qǐng)?zhí)峁┝巳N具有α-淀粉酶抑制活性的小米醇溶蛋白肽，其在制備糖尿病患者適用的食品、保健品、藥物中的應(yīng)用以及相應(yīng)產(chǎn)品。

背景技術(shù)

淀粉是人體飲食中最重要的碳水化合物來(lái)源之一，約占人類飲食能量的40-60％。然而，體內(nèi)淀粉的快速消化會(huì)導(dǎo)致餐后血糖快速升高，這與2型糖尿病呈正相關(guān)。因此，如何減緩淀粉消化受到了廣泛關(guān)注。目前有兩種方法可以調(diào)節(jié)淀粉消化。一是改變淀粉的理化性質(zhì)，如物理改性、化學(xué)改性或生物改性，二是降低與淀粉水解相關(guān)的消化酶的活性，如α-淀粉酶。通常，淀粉會(huì)被α-淀粉酶消化成麥芽糖和糊精，隨后進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為葡萄糖，從而增加血糖水平。因此，抑制α-淀粉酶是緩解餐后血糖的有效方法。

目前應(yīng)用于臨床上用來(lái)控制糖尿病餐后血糖的α-淀粉酶抑制劑會(huì)引起許多不良反應(yīng)，如腹瀉、腹部不適、氣脹和腸胃脹氣。因此，有必要尋找能夠治療2型糖尿病且無(wú)副作用或副作用風(fēng)險(xiǎn)低的新型α-淀粉酶抑制劑。近些年來(lái)，食物蛋白質(zhì)作為功能肽的主要來(lái)源被廣泛研究。許多食源性肽已被證明具有抗菌特性、降血壓作用、降低膽固醇、抗血栓形成和抗氧化活性等。小米中的醇溶蛋白能夠發(fā)揮較好的降糖功效。目前已從小米蛋白中分離出了抗氧化、抗炎以及脂肪酶抑制肽，尚未有關(guān)于小米蛋白降糖肽的相關(guān)研究。小米醇溶蛋白在通過(guò)灌胃被給予糖尿病小鼠后，經(jīng)過(guò)胃腸道消化被水解為氨基酸和肽，進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮包括降糖等生理作用。因此，小米醇溶蛋白水解得到的小分子肽可以作為潛在的功能性降糖物質(zhì)。但目前對(duì)小米中具有改善血糖作用的機(jī)制的活性組分不清。

發(fā)明內(nèi)容

一方面，本申請(qǐng)?zhí)峁┝司哂笑?淀粉酶抑制活性的小米醇溶蛋白肽，其由小米醇溶蛋白消化而成。

進(jìn)一步地，所述小米醇溶蛋白肽氨基酸序列為:

PFQQCH，SEQ ID NO.1；

TPNFF，SEQ ID NO.2；

或者FMLPQ，SEQ ID NO.3。

進(jìn)一步地，所述小米醇溶蛋白肽氨基酸序列為:TPNFF，SEQ ID NO.2。

另一方面，本申請(qǐng)?zhí)峁┝松鲜鲂∶状既艿鞍纂淖鳛棣?淀粉酶抑制劑的應(yīng)用。

另一方面，本申請(qǐng)?zhí)峁┝松鲜鲂∶状既艿鞍纂脑谥苽渲委熖悄虿〉乃幬铮蛘咛悄虿』蛘哌m用的食品或保健品中的應(yīng)用。

另一方面，本申請(qǐng)?zhí)峁┝艘环N藥物組合物，其包含上述小米醇溶蛋白肽。

進(jìn)一步地，所述藥物組合物為口服劑型。

進(jìn)一步地，所述藥物組合物還包含藥學(xué)上可接受的賦形劑。

另一方面，本申請(qǐng)?zhí)峁┝艘环N食品或保健品，其包含上述小米醇溶蛋白肽。

本申請(qǐng)中的藥物、保健品或食品中除本申請(qǐng)的小米醇溶蛋白肽之外還可以包含藥品、食品、保健品中可以接受的各種輔料或者賦形劑，所述輔料或者賦形劑包括但不限于填充劑、矯味劑、pH調(diào)節(jié)劑、緩沖劑、穩(wěn)定劑、抗氧化劑等。

本申請(qǐng)的小米醇溶蛋白肽可以與其他本領(lǐng)域已知或研究中的有α-淀粉酶抑制活性或者糖尿病治療作用/輔助治療的中西藥物或保健品聯(lián)合使用，這些中西藥物或保健品可以與本申請(qǐng)的藥物、食品、保健品混合、處于一個(gè)包裝中或者在獨(dú)立的包裝中。

本申請(qǐng)中的糖尿病包括但不限于1型和2型糖尿病。