[發明專利]吲哚-3-乳酸在制備抗結直腸癌藥物中的應用

有效

• 申請號: 202111474544.8
• 申請日: 2021-12-06
• 公開（公告）號: CN114558007B
• 公開（公告）日: 2023-10-10
• 發明（設計）人: 劉星吟;張青青
• 申請（專利權）人: 南京醫科大學
• 主分類號: A61K31/405
• 分類號: A61K31/405;A61P35/00;A61P29/00
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 徐冬濤;李曉峰

本發明公開了吲哚?3?乳酸在制備抗結直腸癌藥物中的應用。本發明研究發現，吲哚?3?乳酸對小鼠急性結腸炎具有顯著的治療作用；吲哚?3?乳酸對小鼠結腸癌具有顯著的治療作用。本發明首次發現，小分子物質吲哚?3?乳酸表現出了良好的抗結直腸炎和結腸癌活性，可成為未來治療結直腸炎和結腸癌的有效藥物。

技術領域：

本發明屬于藥物化學領域，具體涉及小分子物質吲哚-3-乳酸在制備抗炎或抗腫瘤藥物中的應用。研究發現，吲哚-3-乳酸能夠顯著抑制結腸炎或結直腸癌發生。

背景技術：

結直腸癌(Colorectal cancer,CRC)是世界范圍內發病率和死亡率最高的胃腸道惡性腫瘤之一，是一個嚴重的公共衛生問題。盡管目前CRC的治療方法很多，如手術、化療、生物治療等，但癌癥治療的成功率仍難以預測，死亡率高，且存在其他不良副作用。因此，早期診斷和預防更具挑戰性。CRC的發病是一個復雜的多因素過程，受遺傳和環境因素的影響，且有不同的病因機制。特別是在環境危險因素中，慢性腸道炎癥是CRC發生的重要因素。此外，越來越多的研究闡明腸道菌群及其代謝產物與炎癥性腸病(IBD)和CRC存在顯著相關性。

腸道微生物群與宿主相互作用的主要方式之一是通過代謝物，代謝物是作為微生物代謝的中間產物或最終產物產生的小分子。這些代謝物可以來自細菌對飲食底物的代謝、宿主分子(如膽汁酸)的修飾，或直接來自細菌。微生物代謝產物能夠影響免疫成熟、免疫穩態、宿主能量代謝和黏膜完整性的維護。此外，特定種類的代謝物，特別是膽囊酸、短鏈脂肪酸和色氨酸代謝物，已報道與IBD和CRC的發病機制有關。

在發明的研究中，我們發現一種代謝物吲哚-3-乳酸(ILA)。吲哚-3-乳酸，色氨酸代謝產物，為吲哚的衍生物，可作為AHR的激動劑。拓展更為有效的抗結直腸癌的藥物種類是本領域亟待解決的技術問題。

發明內容：

本發明的目的在于提供吲哚-3-乳酸在制備抗炎或抗腫瘤藥物中的應用。研究發現一株新的小分子物質吲哚-3-乳酸(ILA)對結直腸炎和結腸癌具有顯著的治療作用。

本發明的目的可以通過以下技術方案實現：

吲哚-3-乳酸在制備抗腫瘤藥物中的應用。

優選的，所述的腫瘤為結直腸癌。

吲哚-3-乳酸在制備抗炎藥物中的應用。

優選的，所述的抗炎藥物為抗結直腸炎藥物。

上述的藥物包括吲哚-3-乳酸和藥學上可接受的載體或者常規食用輔料。

優選的，所述藥物的劑型為口服劑型。

本發明的有益效果：

本發明研究發現，吲哚-3-乳酸對小鼠急性結腸炎具有顯著的治療作用；吲哚-3-乳酸對小鼠結腸癌具有顯著的治療作用。本發明首次發現，小分子物質吲哚-3-乳酸表現出了良好的抗結直腸炎和結腸癌活性，可成為未來治療結直腸炎和結腸癌的有效藥物。

附圖說明

圖1為急性DSS造模流程及吲哚-3-乳酸(ILA)處理對急性結腸炎效果圖。

圖2為AOM/DSS誘導結直腸癌的過程及吲哚-3-乳酸(ILA)處理對結直腸癌效果圖。

具體實施方式：

以下實施例用于說明本發明，但不用來限制本發明的范圍。在不背離本發明精神和本質的情況下，對本發明方法、步驟或條件所作的修改或替換，均屬于本發明的范圍。

下述實施例中所使用的實驗方法如無特殊說明，均為常規方法；所用的材料、試劑等，如無特殊說明，均可從商業途徑得到。

實施例1吲哚-3-乳酸(ILA)處理能夠改善急性結腸炎表型