[發明專利]一種具有抗氧化和修復作用的多肽組合物及其應用

在審

• 申請號: 202111458580.5
• 申請日: 2021-12-01
• 公開（公告）號: CN114042009A
• 公開（公告）日: 2022-02-15
• 發明（設計）人: 丁文鋒;彭晏;陳雪;趙文豪
• 申請（專利權）人: 宇肽生物（東莞）有限公司
• 主分類號: A61K8/64
• 分類號: A61K8/64;A61K8/49;A61Q19/08;A61K38/08;A61K31/4172;A61P17/18
• 代理公司: 廣東普潤知識產權代理有限公司 44804
• 代理人: 寇闖

本發明公開一種具有抗氧化和修復作用的多肽組合物及其應用，屬于美容多肽技術領域，該組合物包含促進輔酶Q10的內源性合成、提高皮膚能量的多肽和抑制脂質過氧化損傷的多肽，兩者的濃度比為1:4。所述促進輔酶Q10的內源性合成、提高皮膚能量的多肽，選自五肽?34三氟乙酸鹽。所述抑制脂質過氧化損傷的多肽，選自肌肽、脫羧肌肽或乙酰肌肽。本發明的多肽組合物安全性高，通過不同靶點的多肽組合發揮協同作用，有效抗氧化，可用于減少蛋白質和脂質氧化損傷；顯著促進膠原蛋白生成，可用于改善膚質、減緩皮膚老化、修復老化皮膚。

技術領域

本發明屬于美容多肽技術領域，提供了一種具有抗氧化和修復作用的多肽組合物及其應用。

背景技術

人體皮膚暴露于多種有害物質中，其中紫外線在皮膚損傷中發揮著重要作用。紫外線引起的損傷包括直接DNA損傷以及由活性氧(ROS)引起的DNA、蛋白質和脂質的氧化損傷。作為細胞中ROS產生的主要部位，線粒體特別易受光應力的影響。由此產生的線粒體功能障礙可能對許多必需的細胞過程產生不利影響。

如果DNA損傷得不到修復，就會發生突變。線粒體DNA(mtDNA)在這種情況下特別敏感，因為這種類型的DNA不僅編碼呼吸鏈的必需蛋白質，而且還緊鄰呼吸鏈。編碼呼吸鏈蛋白質的基因突變會導致mtROS產生增加。mtROS加速了mtDNA損傷和突變，由此產生惡性循環。線粒體功能障礙會對細胞中的許多基本過程產生負面影響，包括減少ATP的產生以及對細胞凋亡和壞死的敏感性。因此，mtROS的增加被認為是細胞和生物體老化的主要原因。

為了打破ROS和DNA損傷的惡性循環，身體會嘗試用天然物質如輔酶Q10等來抵消ROS。輔酶Q10(CoQ10)長期以來被認為是一種有助于人們保持年輕的有效成分。這種脂溶性成分，天然存在于體內并位于線粒體中細胞膜，對能量產生和作用至關重要，作為一種強大的抗氧化劑來對抗過早衰老。在皮膚細胞中，輔酶Q10可以抵御紫外線引起的損傷和氧化應激。Daniel等^[1]發現UV照射后，被CoQ10處理過的皮膚成纖維細胞里的線粒體膜電位保持，線粒體功能障礙減少，細胞ATP水平加速再生。CoQ10還可以減少人角質形成細胞中UVA照射引發的ROS產生和DNA損傷。此外，CoQ10被證明可以減少培養的人真皮成纖維細胞中UVA誘導的MMP^[2]。

隨著年齡的增長，輔酶Q10的水平會降低，阻礙細胞的抗氧化防御和產生能量的能力。一般化妝品應對這種問題采取措施是直接外用輔酶Q10，但研究表明，外供給輔酶Q10可能主要增加皮脂中輔酶Q10的水平，無法恢復表皮中輔酶Q10水平。

另一方面，UV引起蛋白質和脂質過氧化損傷，脂質過氧化產生各種自由基，從而奪取蛋白質的氫生成蛋白質自由基，使蛋白質聚合和交聯。脂質過氧化的羰基化合物(醛、酮)與蛋白質的氨基和巰基反應，使蛋白質分子發生交聯。脂質過氧化會破壞生物膜的正常結構。生物膜是由脂質和蛋白組成的流動鑲嵌結構，為完成某種功能，膜蛋白可以在膜上運動，脂質過氧化引起的膜蛋白的交聯限制了蛋白質的運動，嚴重損害生物膜的功能。皮膚中的不飽和脂質不穩定，比較容易氧化，雙鍵的數量、構型和相對位置是關系到氧化深度的三個重要因素。之前一直認為雙鍵被直接氧化，現在更多的實驗證明，主要是雙鍵相鄰的α-亞甲基發生氧化脫氫，由于α-亞甲基脫去氫形成自由基與雙鍵形成p-π共軛，所以更易氧化。像亞油酸、亞麻油酸這種隔離雙鍵的成分，由于雙鍵中間的α-亞甲基受兩邊雙鍵活化，脫去氫更容易，所以含有亞油酸、亞麻油酸的油脂要比其他油脂更容易被氧化。而亞油酸作為人體必需脂肪酸，是人體皮膚角質層相互緊密連接的關鍵成分。另外各種生物膜都是磷脂雙分子層，含有大量的不飽和脂肪酸，來保證生物膜的流動性。所以脂質過氧化將帶來嚴重的后果。脂質過氧化直接影響人的衰老和壽命。在外觀上來看，脂質過氧化導致皮膚出現皺紋、黯淡無光等衰老跡象。

本發明從上述衰老的機理出發，采用促進輔酶Q10的內源性合成的多肽和抑制脂質過氧化損傷的多肽組合，提供一種預防或對抗與氧化過程相關的病理癥狀的多肽組合物。

發明內容