[發明專利]BET抑制劑的結晶固體形式

在審

• 申請號: 202111446313.6
• 申請日: 2017-06-19
• 公開（公告）號: CN114369091A
• 公開（公告）日: 2022-04-19
• 發明（設計）人: S·陳;Z·賈;P·劉;L·喬;Y·吳;J·周;李群
• 申請（專利權）人: 因賽特公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/538;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P31/12
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.一種具有下式的化合物的固體形式：

其中所述固體形式為結晶；并且

其中所述固體形式具有形式I并且具有特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言為約12.7度。

2.如權利要求1所述的固體形式，其為無水物。

3.如權利要求1所述的固體形式，其進一步具有一個或更多個特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言選自約8.7、約9.8、約21.4以及約23.3度。

4.如權利要求1所述的固體形式，其進一步具有一個或更多個特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言選自約8.7、約9.8、約11.6、約14.7、約15.7、約20.0、約21.4、約23.3以及約27.1度。

5.如權利要求1所述的固體形式，其進一步具有兩個或更多個特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言選自約8.7、約9.8、約11.6、約14.7、約15.7、約20.0、約21.4、約23.3以及約27.1度。

6.如權利要求1所述的固體形式，其進一步具有三個或更多個特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言選自約8.7、約9.8、約11.6、約14.7、約15.7、約20.0、約21.4、約23.3以及約27.1度。

7.如權利要求1所述的固體形式，其具有基本上如圖1中所示的XRPD圖。

8.如權利要求1所述的固體形式，其具有以約266℃溫度下的吸熱峰為特征的DSC熱譜圖。

9.如權利要求1所述的固體形式，其具有基本上如圖2中所示的DSC熱譜圖。

10.如權利要求1所述的固體形式，其具有基本上如圖3中所示的TGA熱譜圖。

11.一種藥物組合物，其包含如權利要求1所述的固體形式和至少一種藥學上可接受的載體。

12.一種具有下式的化合物的固體形式：

其中所述固體形式為結晶；并且

其中所述固體形式具有形式II并且具有特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言為約17.0度。

13.如權利要求12所述的固體形式，其進一步具有一個或更多個特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言選自約6.7、約9.5、約10.5、約14.8、約16.2、約18.8以及約19.3度。

14.如權利要求12所述的固體形式，其進一步具有兩個或更多個特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言選自約6.7、約9.5、約10.5、約14.8、約16.2、約18.8以及約19.3度。

15.如權利要求12所述的固體形式，其進一步具有三個或更多個特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言選自約6.7、約9.5、約10.5、約14.8、約16.2、約18.8以及約19.3度。

16.如權利要求12所述的固體形式，其具有基本上如圖4中所示的XRPD圖。

17.如權利要求12所述的固體形式，其具有以約268℃溫度下的吸熱峰為特征的DSC熱譜圖。

18.如權利要求12所述的固體形式，其具有基本上如圖5中所示的DSC熱譜圖。

19.如權利要求12所述的固體形式，其具有基本上如圖6中所示的TGA熱譜圖。

20.一種藥物組合物，其包含如權利要求12所述的固體形式和至少一種藥學上可接受的載體。