[發(fā)明專利]嘧啶酮類衍生物在抗結(jié)核桿菌感染中的應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202111404552.5 | 申請(qǐng)日： | 2020-07-04 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN114081890B | 公開（公告）日： | 2023-06-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 孫連奇;李卓榮 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/519 | 分類號(hào)： | A61K31/519;A61P31/06;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11139 | 代理人： | 馬鑫 |
| 地址： | 100050*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 嘧啶 酮類 衍生物 結(jié)核桿菌 感染 中的 應(yīng)用 | ||
1.一種如式I所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的用途，其特征在于，用于：
(1)制備預(yù)防和/或治療由結(jié)核桿菌感染引起的疾病的藥物；或
(2)制備抑制結(jié)核桿菌生長(zhǎng)的藥物；
式中，R1為甲基或乙烯基；
m為0，1或2；
X為硫；
當(dāng)Y和Z之間為單鍵時(shí)，Y為-NH-；Z為當(dāng)Y和Z之間為雙鍵時(shí)，Y為N；Z為CH；
R2為氫；
R3為4-丙氧基苯基、3-羥基-4-甲氧基苯基、3,4-二羥基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-硝基苯基、4-羥基苯基、3-硝基苯基、4-甲氧基苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、4-三氟甲氧基苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-乙氧基苯基、3-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、3-羥基苯基、2-硝基苯基或苯基。
2.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，式I所示的化合物中各手性碳的構(gòu)型獨(dú)立地為R構(gòu)型或S構(gòu)型。
3.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、檸檬酸鹽、加磺酸鹽、三氟乙酸鹽、乙酸鹽、草酸鹽、丁二酸鹽、蘋果酸鹽、甲苯磺酸鹽、酒石酸鹽、富馬酸鹽、谷氨酸鹽、葡萄醛酸鹽、乳酸鹽、戊二酸鹽、精氨酸鹽或馬來酸鹽。
4.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I所示的化合物為：
2-丙巰基-5-(4-丙氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(3-羥基-4-甲氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(3,4-二羥基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-甲巰基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-甲巰基-5-(4-硝基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(4-硝基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(4-羥基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-甲巰基-5-(3-硝基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(3-硝基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-烯丙巰基-5-(4-丙氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-烯丙巰基-5-(3-羥基-4-氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-烯丙巰基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(4-甲氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(4-溴苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(4-氟苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(4-甲基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(4-三氟甲基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(4-乙氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(3-甲氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(2-甲氧基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(3-羥基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-(2-硝基苯基)-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮；
2-丙巰基-5-苯基-5,6-二氫吡啶駢[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮。
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