[發明專利]治療腫瘤的方法和組合物

在審

• 申請號: 202111389085.3
• 申請日: 2021-11-22
• 公開（公告）號: CN113893264A
• 公開（公告）日: 2022-01-07
• 發明（設計）人: 徐風華;趙冠人;史振偉;楊飛
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍總醫院
• 主分類號: A61K33/06
• 分類號: A61K33/06;A61K9/08;A61K45/06;A61P35/00;A61P23/02
• 代理公司: 北京風雅頌專利代理有限公司 11403
• 代理人: 李弘

1.一種注射液，其包含以無水物計的硫酸鋁0.001%~0.2%、和注射用水；或者，該注射液包含鋁鹽和注射用水。

2.根據權利要求1的注射液，其中硫酸鋁的濃度（以Al₂(SO₄)₃計）為0.002%~0.15%，或者為0.005%~0.1%。

3.根據權利要求1的注射液，其中所述鋁鹽選自硫酸鋁鉀、氯化鋁、乳酸鋁、麥芽酚鋁、硝酸鋁、氫氧化鋁、磷酸鋁；例如注射液中所述鋁鹽以鋁離子計的濃度為0.0585~11.696mmol/L，或者為0.1169~8.772mmol/L，或者為0.2924~5.848mmol/L。

4.根據權利要求1的注射液，其中還包含局麻藥；例如選自下列的局麻藥：利多卡因、普魯卡因、氯普魯卡因、丁卡因、可卡因、地布卡因、丙胺卡因、甲哌卡因、布吡卡因、依替度卡因、美索卡因、羅吡卡因、匹羅卡因或達克羅寧，優選利多卡因例如鹽酸利多卡因。

5.根據權利要求4的注射液，其中所述局麻藥在注射液中的濃度為0.5%-5%，例如濃度為0.2~2%，例如1.5%。

6.根據權利要求1的注射液，其中還包含著色劑；例如選自下列的著色劑：亞甲藍、靛藍、亮藍、專利藍V、龍膽紫、硫酸銅、葉綠素、葉綠素鐵鈉鹽、葉綠素銅、葉綠素銅絡鹽、葉綠素銅鈉鹽、堅牢綠，優選亞甲藍。

7.根據權利要求5的注射液，其中所述著色劑在注射液中的濃度為0.0002%-0.02%，例如濃度為0.002%。

8.根據權利要求1的注射液，其中所述硫酸鋁是注射用級別的注射用硫酸鋁；例如，所述硫酸鋁中重金屬含量≤0.0005%、鐵鹽含量≤0.004%、砷鹽含量≤0.0001%。

9.根據權利要求1的注射液，其中：

所述注射用硫酸鋁是如下方式制備得到的：將常規硫酸鋁(例如市售的硫酸鋁，例如作為凈水劑的硫酸鋁)溶于水中，過濾、往濾液中加入濃硫酸，加熱所得溶液至70°以上使溶解，冷卻至40℃-60℃攪拌，然后以3-5℃/小時速度降溫至室溫，過濾收集結晶，用95%乙醇洗滌室溫干燥；選擇性重復上述步驟，得純化的注射用硫酸鋁；或者

其中所述注射用硫酸鋁其分子式為Al₂(SO₄)₃·XH₂O，其中X為13.2-16.2，Al₂(SO₄)₃在Al₂(SO₄)₃·XH₂O中含量為54.0-59.0%，XH₂O在Al₂(SO₄)₃·XH₂O中含量為41.0-46.0%，注射用硫酸鋁中重金屬含量≤0.0005%、鐵鹽含量≤0.004%、砷鹽含量≤0.0001%；或者

其中包含：注射用硫酸鋁0.001%~0.2%例如0.002%~0.15%例如0.0025%~0.1%例如0.005%~0.05%例如0.01%或0.02%、局麻藥0.5%-5%、著色劑0.0002%-0.02%、注射用水；或者

其中包含：注射用硫酸鋁0.001%~0.2%例如0.002%~0.15%例如0.0025%~0.1%例如0.005%~0.05%例如0.01%或0.02%、局麻藥鹽酸利多卡因0.5%-5%例如0.2~2%例如1.5%、著色劑亞甲藍0.0002%-0.02%例如0.002%、注射用水；或者

其中包含：鋁鹽以鋁離子計的濃度為0.0585~11.696mmol/L，或者為0.1169~8.772mmol/L，或者為0.2924~5.848mmol/L、局麻藥鹽酸利多卡因0.5%-5%例如0.2~2%例如1.5%、著色劑亞甲藍0.0002%-0.02%例如0.002%、注射用水；或者

所述硫酸鋁注射液或鋁鹽規格為每瓶5ml、10ml、或20ml。

10.權利要求1~9任一項所述注射液在制備用于治療腫瘤的藥用中的用途；所述腫瘤例如是實體瘤，例如選自：膀胱癌、肺癌、肉瘤、黑色素瘤、乳腺癌。