[發明專利]一種結腸釋藥口服復方藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 202111282748.1
• 申請日: 2021-11-01
• 公開（公告）號: CN113855695B
• 公開（公告）日: 2023-06-06
• 發明（設計）人: 劉哲鵬;翟瑞東;劉譯騁;陳芮琪;王晶;陳海妮;劉岐芳
• 申請（專利權）人: 上海理工大學;上海朋廷醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7068
• 分類號: A61K31/7068;A61K31/506;A61P35/00
• 代理公司: 北京東方盛凡知識產權代理有限公司 11562
• 代理人: 許佳

1.一種結腸釋藥口服復方藥物組合物，其特征在于，有效成分為卡培他濱和奧西替尼；

所述結腸釋藥口服復方藥物組合物為核殼結構，其中核層材料包括：卡培他濱、奧西替尼和載體材料；殼層材料為腸溶包衣材料，所述腸溶包衣材料包括：聚甲基丙烯酸樹脂、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、羥丙甲纖維素酞酸酯、聚乙烯醇酞酸酯、醋酸纖維素苯三酸酯和蟲膠中的一種或多種；

所述載體材料包括：聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、羥丙甲纖維素、醋酸纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、卡波姆、聚乙烯醇、泊洛沙姆、明膠、聚乳酸-羥基乙酸共聚物、聚乳酸和聚已內酯中的一種或多種；所述聚甲基丙烯酸樹脂包括：尤特奇L30D-55、尤特奇L100-55、尤特奇L100、尤特奇S100和尤特奇FS30D中的一種或多種；

所述卡培他濱與奧西替尼的質量比為5:1～1:5；

所述結腸釋藥口服復方藥物組合物的制備步驟包括：以腸溶包衣材料溶液為外層流體，以卡培他濱、奧西替尼和載體材料的混合物溶液為內層流體，利用同軸靜電噴霧法將外層流體和內層流體制備成核殼結構的結腸釋藥口服復方藥物組合物；

所述同軸靜電噴霧法的電壓為6～20KV，外層流速為0.25～2mL/min，內層流速為0.1～1.5mL/min，接收距離為10～20cm，環境濕度為30～50%，環境溫度為25±5℃；

所述腸溶包衣材料溶液的溶劑為乙醇，腸溶包衣材料的濃度為0.1～50mg/mL；所述卡培他濱、奧西替尼和載體材料的混合物溶液的溶劑為二氯甲烷，卡培他濱的濃度為0.1～50mg/mL，奧西替尼0.1～50mg/mL，載體材料的濃度為0.1～150mg/mL。

2.根據權利要求1所述的結腸釋藥口服復方藥物組合物，其特征在于，所述腸溶包衣材料還包括：增塑劑和/或抗粘劑。

3.一種權利要求1或2所述結腸釋藥口服復方藥物組合物為有效成分的藥物制劑，其特征在于，劑型包括顆粒劑、片劑和膠囊。

4.權利要求1或2所述結腸釋藥口服復方藥物組合物在制備治療結腸癌藥物中的應用。