[發明專利]短肽修飾的熱激活延遲熒光材料及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202111258484.6
• 申請日: 2021-10-27
• 公開（公告）號: CN113861265A
• 公開（公告）日: 2021-12-31
• 發明（設計）人: 崔凌云
• 申請（專利權）人: 北京城市學院
• 主分類號: C07K5/078
• 分類號: C07K5/078;C09K11/06;A61K47/22;G01N21/64
• 代理公司: 北京久誠知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11542
• 代理人: 倪健

1.一類含有二肽修飾的TADF分子材料，其特征在于，它具有如下所示的結構：

式Ⅰ中，Ar代表含至少一個氮的富電子芳香胺取代基；R代表二十種常見氨基酸。

2.根據權利要求1所述的二肽修飾的TADF分子材料，其特征在于，Ar為咔唑-9-基、3,6-二叔丁基咔唑-9-基、5-苯基-5,10-二氫吩嗪-10-基、5-甲基-5,10-二氫吩嗪-10-基、5-叔丁基-5,10-二氫吩嗪-10-基、9,3’:6’,9”-三聯咔唑-9’-基、9,9-二甲基吖啶-10-基、吩噻嗪-10-基、吩噁嗪-10-基和螺[吖啶-9,9-芴]-10-基中的一種；R為甘氨酸、丙氨酸、纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、甲硫氨酸(蛋氨酸)、脯氨酸、色氨酸、絲氨酸、酪氨酸、半胱氨酸、苯丙氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、蘇氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、賴氨酸、精氨酸和組氨酸中的一種。

3.一種如權利要求1或2所述的二肽修飾的TADF分子材料的制備方法，其特征在于：

包括如下步驟：

1)將式A所示化合物分別進行水解反應、脫水反應得到式B所示化合物；

2)將式B所示化合物分別于含有伯胺基團的二肽發生內酰胺化反應得到式I所示化合物；

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于所述制備步驟1)中，式A與氫氧化鉀的摩爾比為1:2～20，優選為1:10；所述反應在乙醇溶液中進行；優選地，水和乙醇的體積比為1:1。

5.根據權利要求3所述的制備方法，所述式B所示化合物與所述含有伯胺的二肽的摩爾比為1：1～3，優選為1：1；所述反應使用的溶劑為冰醋酸、甲苯、四氫呋喃、1,4-二氧六環、二甲亞砜和二甲基甲酰胺中的一種或幾種，優選為冰醋酸；所述反應的溫度為100-130℃，優選為120℃；所述反應的時間為1-6小時，優選為3小時。

6.根據權利要求1-2任一項或權利要求3-5任一項所制備的TADF分子材料的應用，其特征在于，所述材料用于自組裝成納米顆粒。

7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述自組裝的方式為將所制備的短肽修飾的TADF分子在水相中組裝成納米顆粒。

8.根據權利要求1-2任一項或權利要求3-5任一項所制備的TADF分子材料的應用，其特征在于，所述應用為用作活性物質的載體；優選為用作藥物載體。

9.根據權利要求1-2任一項或權利要求3-5任一項所制備的TADF分子材料的應用，其特征在于，所述應用為用作藥物靶點識別。

10.根據權利要求1-2任一項或權利要求3-5任一項所制備的TADF分子材料的應用，其特征在于，所述應用為用于細胞成像。