[發明專利]抗細菌化合物

在審

• 申請號: 202111173668.2
• 申請日: 2016-07-01
• 公開（公告）號: CN113980015A
• 公開（公告）日: 2022-01-28
• 發明（設計）人: J.E.G.圭勒蒙特;M.M.S.莫特;P.J-M.B.拉博伊斯森;A.塔里
• 申請（專利權）人: 愛爾蘭詹森科學公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D487/04;C07D519/00;C07D513/04;A61K31/438;A61K31/437;A61K31/519;A61K31/429;A61K31/4709;A61K31/404;A61K31/4985;A61P31/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;初明明

1.一種具有式(IA)的化合物，用于在結核病的治療中使用

其中

R¹表示C_1-6烷基或氫；

L¹表示接頭基團-C(R^a)(R^b)-；

X¹表示任選的碳環芳香族接頭基團(該接頭基團本身可以任選地被一個或多個取代基取代，該一個或多個取代基選自氟、-OH、-OC_1-6烷基和C_1-6烷基，其中后兩個烷基部分本身任選地被一個或多個氟原子取代)；

R^a和R^b獨立地表示氫或C_1-6烷基(任選地被一個或多個氟原子取代)；

X^a表示C(R^c)或N；

X^b表示C(R^d)、N、O(在此種情況下，L²不存在)或C＝O(在此種情況下，L²也不存在)；

R^c和R^d獨立地表示H、F或-OR^e(其中R^e表示H或任選地被一個或多個氟原子取代的C_1-6烷基，或者，R^d和L²可以連接到一起以形成任選地包含1至3個雜原子的4至6元的環狀基團(即螺環)；

q¹表示-X^c-(CH₂)_n1-X^d-；

n1表示0、1或2；

q²表示-X^e-(CH₂)_n2-X^f-；

n2表示0、1或2，但是其中n1和n2不均表示0；

X^c(其附接至X^a)不存在，或者當X^a表示CH時，X^c可以表示-O-、-NH-或-S-；

X^d不存在，或者當n1表示2或當X^c不存在，X^a表示C(R^c)并且n1表示1時，X^d也可以表示-O-、-NH-或-S-；

X^e和X^f獨立地表示不存在，或可以獨立地表示-O-、-NH-或-S-，其條件是前述雜原子不直接附接至或α不直接附接至另一個雜原子；

q³表示-X^g-(CH₂)_n3-X^h-；

q⁴表示-Xⁱ-(CH₂)_n4-X^j-；

n3表示0、1或2；

n4表示0、1或2，但是其中n3和n4不均表示0；

X^g、X^h、Xⁱ和X^j獨立地表示不存在，或可以表示-O-、-NH-或-S-，其條件是前述雜原子不直接附接至或α不直接附接至另一個雜原子；

當X^b表示O或C＝O時，L²不存在；

當X^b表示C(R^a)或N時，L²可以表示氫、鹵素、-OR^f、-C(O)-R^g、C_1-6烷基(任選地被一個或多個鹵素，例如氟原子取代)或芳香族基團(任選地被一個或多個取代基取代，該一個或多個取代基選自鹵素、C_1-6烷基(其本身任選地被一個或多個取代基取代，該一個或多個取代基選自氟、-CF₃和/或-SF₅)、-OC_1-6烷基(其本身任選地被一個或多個氟原子取代)、-O-苯基(其本身任選地被鹵素、C_1-6烷基、C_1-6氟烷基和/或-OC_1-6烷基取代)或-SF₅)；

R^f表示氫、C_1-6烷基(任選地被一個或多個氟取代)或芳香族基團(其本身任選地被一個或多個取代基取代，該一個或多個取代基選自鹵素、C_1-6烷基和-OC_1-6烷基，其中后兩個烷基部分本身可以任選地一個或多個氟原子取代)；

R^g表示氫或C_1-6烷基(任選地被一個或多個取代基取代，該一個或多個取代基選自氟、或-OC_1-3烷基，其中后一個部分也任選地被一個或多個氟原子取代)或芳香族基團(任選地被一個或多個取代基取代，該一個或多個取代基選自鹵素、C_1-6烷基或-OC_1-6烷基)；

環A可以通過虛線表示的兩個可能的鍵中的一個附接至必需的酰胺部分(即-C(O)-N(R¹)-部分)，這兩個可能的鍵在(該環的)兩個不同的原子處連接至環A；

環A是包含至少一個雜原予(優選包含至少一個氮原子)的5元芳香族環；

環B是5或6元環，其可以是芳香族的或非芳香族的，任選地包含1至4個雜原子(優選地選自氮、氧和硫)；

環A和/或環B可以任選地被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素、C_1-6烷基(任選地被一個或多個鹵素(例如氟原子)取代)和/或-OC_1-6烷基(其本身任選地被一個或多個氟原子取代)，

或其藥學上可接受的鹽。