[發明專利]一種含吡啶結構的吡唑類衍生物在制備抗肝纖維化藥物中的應用在審
| 申請號： | 202111168661.1 | 申請日： | 2021-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN113876769A | 公開（公告）日： | 2022-01-04 |
| 發明（設計）人： | 金成華;南極星;廉麗花 | 申請（專利權）人： | 延邊大學 |
| 主分類號： | A61K31/444 | 分類號： | A61K31/444;A61K31/4439;A61P1/16 |
| 代理公司： | 北京圣州專利代理事務所(普通合伙) 11818 | 代理人： | 王振佳 |
| 地址： | 133002 吉林省延*** | 國省代碼： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吡啶 結構 吡唑 衍生物 制備 纖維化 藥物 中的 應用 | ||
1.一種含吡啶結構的吡唑類衍生物在制備抗肝纖維化藥物中的應用，其特征在于，所述含吡啶結構的吡唑類衍生物的結構式如下：
其中：R1為4-(噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)或4-(苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-基)，R2為H或F，X為O或S。
2.根據權利要求1所述的一種含吡啶結構的吡唑類衍生物在制備抗肝纖維化藥物中的應用，其特征在于：含吡啶結構的吡唑類衍生物應用在制備抗肝纖維化藥物中，在體外的激酶實驗中通過抑制ALK5激酶阻斷TGF-β信號通路。
3.根據權利要求1所述的一種含吡啶結構的吡唑類衍生物在制備抗肝纖維化藥物中的應用，其特征在于：含吡啶結構的吡唑類衍生物應用在制備抗肝纖維化藥物中，在體內的動物實驗中通過抑制細胞外基質沉積的表達顯示明顯的抗肝纖維化活性。
4.根據權利要求1所述的一種含吡啶結構的吡唑類衍生物在制備抗肝纖維化藥物中的應用，其特征在于：含吡啶結構的吡唑類衍生物為2-(4-(苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-基)-3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-1-基)-N-(3-氟苯基)乙基硫代酰胺(II,J-1048)或2-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-4-(噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)-1H-吡唑-1-基)-N-苯基酰胺(III,J-1063)，其中II,J-1048和III,J-1063的結構式如下：
5.根據權利要求4所述的一種含吡啶結構的吡唑類衍生物在制備抗肝纖維化藥物中的應用，其特征在于：2-(4-(苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-基)-3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-1-基)-N-(3-氟苯基)乙基硫代酰胺或2-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-4-(噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)-1H-吡唑-1-基)-N-苯基酰胺應用在制備抗肝纖維化藥物中，用于在體外抑制ALK5激酶的活性。
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