[發(fā)明專利]一種六元氧雜環(huán)化合物及其合成方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202111166459.5
• 申請日: 2021-09-30
• 公開（公告）號: CN113979977A
• 公開（公告）日: 2022-01-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馬力;郭記松;周勇
• 申請（專利權(quán)）人: 上海麥克林生化科技有限公司
• 主分類號: C07D309/08
• 分類號: C07D309/08;C07D309/04
• 代理公司: 上海灣谷知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31289
• 代理人: 茆學(xué)光

本發(fā)明公開了一種六元氧雜環(huán)化合物及其合成方法，該六元氧雜環(huán)化合物結(jié)構(gòu)式：其中，R₁,R₂,R₃都選自氫、甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氟、氯和溴；R₄為氰基、羧基、氨基、氨甲基以及上述基團(tuán)的衍生結(jié)構(gòu)。本發(fā)明可以方便地得到芳基環(huán)丙烷化合物，且反應(yīng)的投料操作簡便，適用范圍較傳統(tǒng)的合成方法更廣，反應(yīng)條件溫和，為后續(xù)衍生物的合成也提供了比較方便的路線。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于有機(jī)合成中間體領(lǐng)域，具體涉及一種六元氧雜環(huán)化合物及其合成方法。

背景技術(shù)

六元氧雜環(huán)化合物，廣泛存在于各種天然產(chǎn)物和藥物活性分子中，同時也是重要的有機(jī)合成中間體。作為活性小分子化合物(砌片化合物)，廣泛地應(yīng)用于醫(yī)藥，農(nóng)藥，材料等多個領(lǐng)域。近年來，文獻(xiàn)中報道了不少關(guān)于六元氧雜環(huán)化合物的合成事例，例如以下合成路線：

有關(guān)六元氧雜環(huán)化合物的制備、應(yīng)用方面的研究越來越受到人們的關(guān)注。在我們實際操作實驗中，六元氧雜環(huán)的合成并沒有一個統(tǒng)一的合成路線，還有著諸多問題，并且也存在某些分子合成時底物反應(yīng)不完的情況。因此，開發(fā)一個操作性簡單，適用性更廣的合成方法十分必要。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的，就是為了解決上述問題而提供了一種六元氧雜環(huán)化合物及其合成方法，可以方便地得到六元氧雜環(huán)化合物，且反應(yīng)的投料操作簡便，適用范圍較傳統(tǒng)的合成方法更廣，反應(yīng)條件溫和，為后續(xù)衍生物的合成也提供了比較方便的路線。

本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的：

本發(fā)明的一種六元氧雜環(huán)化合物結(jié)構(gòu)式：

其中，R₁,R₂,R₃都可以選自氫、甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氟、氯和溴；

R₄為氰基、羧基、氨基、氨甲基以及上述基團(tuán)的衍生結(jié)構(gòu)。

上述的六元氧雜環(huán)化合物結(jié)構(gòu)式包括：

本發(fā)明還提供一種六元氧雜環(huán)化合物的合成方法，包括以下步驟：以1eq苯乙腈類和1.25eq的二氯乙基醚為原料，以N，N-二甲基乙酰胺為溶劑，加入2.5eq的氫化鈉，在惰性氣體保護(hù)下，加料時控溫度在-15±5℃，室溫下反應(yīng)5到16小時，即可。

上述的六元氧雜環(huán)化合物的合成方法中所得的粗產(chǎn)品過柱分離純化。

上述的六元氧雜環(huán)化合物的合成方法中N，N-二甲基乙酰胺溶劑用量為15V。

上述的六元氧雜環(huán)化合物的合成方法中惰性氣體為氮?dú)狻?/p>

上述的六元氧雜環(huán)化合物的合成方法中氫化鈉的濃度為60％。

本發(fā)明可以方便地得到芳基環(huán)丙烷化合物，且反應(yīng)的投料操作簡便，適用范圍較傳統(tǒng)的合成方法更廣，反應(yīng)條件溫和，為后續(xù)衍生物的合成也提供了比較方便的路線。

具體實施方式

下面將結(jié)合實施例，對本發(fā)明作進(jìn)一步說明。

本發(fā)明公開了一種六元氧雜環(huán)化合物，具有以下結(jié)構(gòu)式：

R₁,R₂,R₃都可以選自氫、甲基、甲氧基、三氟甲氧基、氟、氯和溴；

R₄為氰基、羧基、氨基、氨甲基以及上述基團(tuán)的衍生結(jié)構(gòu)。