[發(fā)明專利]一步法合成pH響應型的靶向透明質酸-鬼臼毒素前藥膠束及其應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202111161539.1 | 申請日： | 2021-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN113797351B | 公開（公告）日： | 2023-10-27 |
| 發(fā)明（設計）人： | 張樹彪;李敏;趙軼男;孫姣;林可心;劉占彪 | 申請（專利權）人： | 大連民族大學 |
| 主分類號： | A61K47/61 | 分類號： | A61K47/61;A61K47/69;A61K31/365;A61P35/00;C08B37/08 |
| 代理公司： | 大連東方專利代理有限責任公司 21212 | 代理人： | 房艷萍;李馨 |
| 地址： | 116000 遼寧*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一步法 合成 ph 響應 靶向 透明 毒素 膠束 及其 應用 | ||
1.一步法合成pH響應型的靶向透明質酸-鬼臼毒素前藥膠束的方法，其特征在于，步驟如下：
將透明質酸溶于甲酰胺和N,N-二甲基甲酰胺混合溶液中，然后加入縮合劑二環(huán)己基碳二亞胺和催化劑4-二甲氨基吡啶，在冰浴中反應1-2小時，得到透明質酸溶液；隨后將鬼臼毒素溶于N,N-二甲基甲酰胺中，滴加至上述透明質酸溶液中，在25℃下反應24-72小時，反應結束后，將所得混合物放入透析袋中用去離子水透析；最后，將溶液過濾，凍干，獲得透明質酸-鬼臼毒素前藥；將透明質酸-鬼臼毒素前藥溶解在超純水中，超聲處理10-20分鐘，靜置3-6小時，即得透明質酸-鬼臼毒素前藥膠束。
2.根據(jù)權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的透明質酸分子量為3000-10000Da；所述透析袋截留分子量為1000-2000Da。
3.根據(jù)權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的甲酰胺和N,N-二甲基甲酰胺混合溶液的體積比為0.5:1-1:1。
4.根據(jù)權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的透明質酸、二環(huán)己基碳二亞胺、4-二甲氨基吡啶摩爾比為1:0.5:0.2-1:1.2:1。
5.根據(jù)權利要求1所述的一步法合成pH響應型的靶向透明質酸-鬼臼毒素前藥膠束的制備方法，其特征在于，所述透明質酸和鬼臼毒素的摩爾比為1:1-1:30。
6.根據(jù)權利要求1所述的一步法合成pH響應型的靶向透明質酸-鬼臼毒素前藥膠束的制備方法，其特征在于，將所得混合物放入透析袋中用去離子水透析48-72小時，每3-12小時更換去離子水。
7.權利要求1-6中任意一項所述的方法制備得到的pH響應型的靶向透明質酸-鬼臼毒素前藥膠束。
8.權利要求7所述的pH響應型的靶向透明質酸-鬼臼毒素前藥膠束在制備治療癌癥藥物中的應用。
9.根據(jù)權利要求8所述的應用，其特征在于，所述癌癥為乳腺癌、肺癌或肝癌。
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