[發明專利]一種腫瘤抑制肽

在審

• 申請號: 202111155244.3
• 申請日: 2016-07-21
• 公開（公告）號: CN114031683A
• 公開（公告）日: 2022-02-11
• 發明（設計）人: 劉宏利
• 申請（專利權）人: 上海賀普藥業股份有限公司
• 主分類號: C07K14/78
• 分類號: C07K14/78;C12N15/12;C12N15/63;A61K38/39;A61P35/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 韋東

1.一種多肽，其特征在于，所述多肽為內皮抑素N端長45個氨基酸殘基以內的片段，且至少含有N端第1-20位氨基酸殘基，且其中所述內皮抑素N端第2位氨基酸殘基為M，第18位氨基酸殘基選自N、Q、L、F、W或V，優選為L或W。

2.如權利要求1所述的多肽，其特征在于，所述內皮抑素N端第17位氨基酸為S、A、L、I或T；和/或，第20位氨基酸殘基為S或T；和/或，如果含有第21位和/或第22位氨基酸殘基，則第21位氨基酸殘基為G、A、L、I或V，和/或第22位氨基酸殘基為G、A、L、I或V。

3.如權利要求1所述的多肽，其特征在于，所述內皮抑素的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示。

4.如權利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽至少含有SEQ ID NO：38第1－22位氨基酸殘基，優選至少含有SEQ ID NO：38第1－25位氨基酸殘基，或由SEQ ID NO:38所示氨基酸序列組成，且第2和18位氨基酸殘基如權利要求1所述。

5.如權利要求1-4中任一項所述的多肽，其特征在于，所述多肽N端第1位氨基酸殘基是組氨酸，該組氨酸被甲酰化、乙酰化、丙酰化或丁酰化修飾，其C端第1位氨基酸可被PEG、膽固醇或酰胺化修飾。

6.一種多核苷酸分子，其多核苷酸序列選自：

(1)編碼權利要求1-5任一項所述的多肽的多核苷酸序列；和

(2)(1)所述多核苷酸序列的互補序列。

7.一種表達載體，含有權利要求6所述的多核苷酸分子。

8.一種藥物組合物，其特征在于，它含有權利要求1-5中任一項所述的多肽和藥學上可接受的載體。

9.權利要求1-5中任一項所述的多肽或權利要求8所述的藥物組合物在制備用于預防或治療腫瘤的藥物中的應用或在制備提高化療藥物療效用的藥物中的應用。

10.如權利要求9所述的應用，其特征在于，

(1)所述腫瘤選自：肺腺癌、肺鱗癌、肝癌、結腸癌、胰腺癌、橫紋肌肉瘤、成視網膜細胞瘤、尤文肉瘤、成神經細胞瘤和骨肉瘤；和

(2)所述化療藥物為順鉑、卡鉑或奧沙利鉑。