[發明專利]一種復合釋藥組合物、口崩片組合物和口崩制劑及其應用

在審

• 申請號: 202111154510.0
• 申請日: 2021-09-29
• 公開（公告）號: CN113679687A
• 公開（公告）日: 2021-11-23
• 發明（設計）人: 全丹毅;張雙雙;胡淑琴
• 申請（專利權）人: 江蘇集萃新型藥物制劑技術研究所有限公司
• 主分類號: A61K9/46
• 分類號: A61K9/46;A61K9/20;A61K9/10;A61K9/14;A61K9/70;A61K31/375;A61K45/00;A61K47/02;A61K47/12;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38
• 代理公司: 北京布瑞知識產權代理有限公司 11505
• 代理人: 周坤

本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種復合釋藥組合物、口崩片組合物和口崩制劑及其應用。該復合釋藥組合物包括泡騰型崩解劑和非泡騰型崩解劑，其中以所述復合崩解劑的總重量為基準，所述泡騰型崩解劑的含量為50?85重量％，所述非泡騰型崩解劑的含量為15?50重量％。本發明的復合釋藥組合物所制得的口崩制劑的片劑能夠兼具較短的口腔內崩解時間與較高的片劑硬度。

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種復合釋藥組合物，含有所述復合釋藥組合物的或者由該復合釋藥組合物制備得到的口崩片組合物，含有所述口崩片組合物的或者由該口崩片組合物制備得到的口崩制劑，以及該口崩制劑的應用。

背景技術

口崩片作為一種新型藥物制劑，與普通片劑相比，具有以下優點：(1)不需水送服，給藥方便，作用迅速；(2)特別適合兒童、老年人和吞咽固體制劑困難的病患；(3)起效迅速，生物利用度高，能夠提高臨床療效。

目前市面上的口崩片產品通常含有常規型崩解劑(非泡騰型)。

該常規型崩解劑的制備工藝通常包括兩種，第一種是通過干燥法(冷凍干燥法、噴霧干燥法等)制備得到，這類技術制備的口崩片的崩解時間相對較短(一般在0-30s之間)但片劑硬度較低，很難滿足正常儲存運輸的需求且生產成本高；第二種是通過壓片法(如濕法制粒再壓片法、直接壓片法等)制備得到，這類技術制備的口崩片硬度相對較高但崩解時間延長(一般在30-60s之間)，其在口腔內實際崩解時間會更長。

所以目前的常規型崩解劑的口崩片難以很好的解決口腔內崩解時間與片劑硬度之間的矛盾。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術存在的上述問題，提供一種復合釋藥組合物，含有所述復合釋藥組合物的或者由該復合釋藥組合物制備得到的口崩片組合物，含有所述口崩片組合物的或者由該口崩片組合物制備得到的口崩制劑，以及該口崩制劑的應用。本發明的復合釋藥組合物所制得的口崩制劑的片劑能夠兼具較短的口腔內崩解時間與較高的片劑硬度。

為了實現上述目的，本發明第一方面提供了一種復合釋藥組合物，該復合釋藥組合物包括泡騰型崩解劑和非泡騰型崩解劑，其中以所述復合崩解劑的總重量為基準，所述泡騰型崩解劑的含量為50-85重量％，所述非泡騰型崩解劑的含量為15-50重量％。

本發明的發明人發現，通過將泡騰型崩解劑引入常規型崩解劑中，能夠起到調節口腔內崩解時間與片劑硬度的平衡的作用，并進一步研究出了通過上述配比能夠實現較好的平衡狀態。

優選地，以所述復合釋藥組合物的總重量為基準，所述泡騰型崩解劑的含量為55-75重量％，所述非泡騰型崩解劑的含量為25-45重量％。

更優選地，以所述復合釋藥組合物的總重量為基準，所述泡騰型崩解劑的含量為60-70重量％，所述非泡騰型崩解劑的含量為30-40重量％。

所述非泡騰型崩解劑可以選用本領域的常規型崩解劑所用的成分。優選地，所述非泡騰型崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)和交聯聚維酮(PVPP，優選型號XL10)中的一種或多種。

為了與本發明的組合物中的其它成分產生更好的協同作用，優選地，所述非泡騰型崩解劑中至少含有交聯聚維酮(優選型號為XL10)。即優選地所述非泡騰型崩解劑為交聯聚維酮，或者為交聯聚維酮與選自交聯羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)和低取代羥丙基纖維素(L-HPC)中的一種或多種的組合。

根據一種優選的具體實施方式，所述非泡騰型崩解劑為由PVPP XL10、CCMC-Na和CMS-Na以1：(0.2-0.5)：(0.1-0.4)的重量比組合得到的三元組合；更優選地，所述非泡騰型崩解劑為由PVPP XL10、CCMC-Na和CMS-Na以1：(0.3-0.4)：(0.2-0.3)的重量比組合得到的三元組合。