[發(fā)明專利]一種含有透明質(zhì)酸的氨甲環(huán)酸脂質(zhì)體化妝品及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202111139914.2
• 申請(qǐng)日: 2021-09-28
• 公開（公告）號(hào): CN113679631A
• 公開（公告）日: 2021-11-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄒濟(jì)高;王彬彬;代光玉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 常州金遠(yuǎn)藥業(yè)制造有限公司
• 主分類號(hào): A61K8/73
• 分類號(hào): A61K8/73;A61K8/44;A61K8/14;A61Q19/00;A61Q19/02
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為

本發(fā)明涉及一種含用透明質(zhì)酸的氨甲環(huán)酸化妝品及其制備方法，本發(fā)明進(jìn)一步涉及含用透明質(zhì)酸的氨甲環(huán)酸的脂質(zhì)體化妝品，透明質(zhì)酸具有保濕作用，也具有的透皮吸收促進(jìn)作用，本發(fā)明的化妝品同時(shí)具備袪斑與保濕作用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種含有透明質(zhì)酸的氨甲環(huán)酸脂質(zhì)體化妝品，功能有保濕及袪斑的雙重作用。

背景技術(shù)

皮膚從外側(cè)起包含表皮、真皮、皮下組織，具有通過(guò)其屏障功能保護(hù)生物體不受外界刺激的作用。皮膚的真皮和表皮由表皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞、真皮細(xì)胞等構(gòu)成。蛋白聚糖與膠原蛋白等一起形成結(jié)締組織的細(xì)胞外基質(zhì)中的主物高分子。年輕的皮膚由于這些皮膚組織的相互作用保持恒定而保持水分，確保柔軟性、彈性等，維持看上去有緊致感、有光澤的狀態(tài)。

表皮的最外層進(jìn)一步存在有角質(zhì)層，角質(zhì)層是由10～20層的角質(zhì)細(xì)胞構(gòu)成的最后到達(dá)的部分。角質(zhì)細(xì)胞內(nèi)存在氨基酸、尿素、乳酸等天然保溫因子，這些物質(zhì)與水結(jié)合從而保持水分，保持皮膚的柔軟性。角質(zhì)層越外側(cè)越可見無(wú)核的死細(xì)胞，但保持水分、防止干燥的作用等角質(zhì)層的屏障功能極大地關(guān)系到肌膚的美觀。

但是，角質(zhì)層的水分量會(huì)由于干燥、紫外線等外因和年齡增加、老化、內(nèi)臟疾病、壓力等內(nèi)因而減少，會(huì)引起皮膚的屏障功能低下，引起皮膚粗糙和干性皮膚、各種皮膚炎。因此，在化妝品領(lǐng)域、皮膚科領(lǐng)域，維持角質(zhì)層水分量的保濕劑的開發(fā)是必不可少的。

另一方面，在化妝品領(lǐng)域，作為將具有保濕功能、祛斑功能的有效成分送達(dá)皮膚的手段，將有效成分包封于脂質(zhì)體內(nèi)。脂質(zhì)體主要由磷脂形成的脂質(zhì)雙層或多層，具有類似于細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)。水溶性活性成分包于脂質(zhì)體內(nèi)水相中。它不僅有高效包封和良好的透皮性能，而且能有效地?cái)y帶藥物分子穿透角質(zhì)層甚至到達(dá)皮膚更深層，是一種高效的透明載體。

透明質(zhì)酸是人體表皮層及真皮層的主要基質(zhì)之一，具有良好的生物相容性，改善皮膚的營(yíng)養(yǎng)代謝，理想的保濕因子，在保濕的同時(shí)又是良好的透皮吸收促進(jìn)劑；能夠促進(jìn)纖維細(xì)胞的增殖，促進(jìn)皮膚傷口的修復(fù)、減少疤痕，增強(qiáng)免疫力等。

氨甲環(huán)酸(tranexamic acid)又名傳名酸，是一種人工合成的賴氨酸衍生物，屬于纖維蛋白溶解劑，通過(guò)抑制纖維蛋白的溶解發(fā)揮止血功能。1979年，二條貞子在使用氨甲環(huán)酸治療慢性蕁麻疹過(guò)程中，首次發(fā)現(xiàn)氨甲環(huán)酸能夠淡化患者的黃褐斑，經(jīng)研究表明氨甲環(huán)酸對(duì)于治療黃褐斑的治療效果及起效速度優(yōu)于維生素C，由此氨甲環(huán)酸作為一種治療黃褐斑的新藥引起人們的重視。氨甲環(huán)酸作為一種纖溶酶抑制劑，可能主要通過(guò)抑制纖溶酶-纖溶酶原途徑而發(fā)揮作用，花生四烯酸(AA)和α-黑素細(xì)胞刺激素(α-MSH)隨著角質(zhì)細(xì)胞中纖溶酶的增加而增加，前列腺酸(PG)作為花生四烯酸的代謝產(chǎn)物能刺激黑色素合成及黑色素細(xì)胞刺激素的生成，因此通過(guò)抑制血纖維蛋白溶酶通路，氨甲環(huán)酸會(huì)減少黑色素的生成，從而達(dá)到淡化色斑的效果。酪氨酸酶是黑色素形成的關(guān)鍵酶，氨甲環(huán)素的化學(xué)結(jié)構(gòu)與酪氨酸部分相似，故早期研究報(bào)道稱氨甲環(huán)酸治療黃褐斑也可能是通過(guò)與酪氨酸競(jìng)爭(zhēng)，從而干擾酪氨酸酶對(duì)酪氨酸的催化作用，抑制墨色素的形成。盡管目前氨甲環(huán)酸治療黃褐斑的機(jī)制尚未完全闡明。但由于氨甲環(huán)酸治療黃褐斑的療效及生物安全性，是目前治療黃褐斑的首選藥物。

作為可以使用的磷脂，可以沒(méi)有特別限制地使用例如磷脂酰膽堿(卵磷脂)、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、磷脂酰甘油、二油酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰油酰磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、鞘磷脂、磷酸二鯨蠟酯、溶血磷脂酰膽堿(溶血卵磷脂)、蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂或這些的氫化磷脂等。這些磷脂可以一種或兩種以上組合使用。

除了上述脂質(zhì)體構(gòu)成成份外，可以根據(jù)需要加入其它物質(zhì)，如脂質(zhì)體膜起穩(wěn)定作用的甾醇類，例如膽甾醇、二氫膽甾醇、膽甾醇酯、植物甾醇、谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、膽甾烷醇、或羊毛甾醇等。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種脂質(zhì)體化妝品。

本發(fā)明所述脂質(zhì)體化妝品其中包括氨甲環(huán)酸和透明質(zhì)酸，同時(shí)兼有保濕與袪斑作用。