[發明專利]毛蕊異黃酮在制備ALDH2激動劑的藥物中的應用

有效

• 申請號: 202111129848.0
• 申請日: 2021-09-26
• 公開（公告）號: CN113786398B
• 公開（公告）日: 2023-03-24
• 發明（設計）人: 劉彬;張競之;丁文俊;譚章斌;林凱莉
• 申請（專利權）人: 廣州醫科大學附屬第二醫院
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P9/00
• 代理公司: 北京東方盛凡知識產權代理有限公司 11562
• 代理人: 張換君

本發明公開了毛蕊異黃酮在制備ALDH2激動劑的藥物中的應用，屬于醫藥領域。本發明具體公開毛蕊異黃酮在制備ALDH2激動劑的藥物中的應用、在制備防治酒精性心肌病的藥物中的應用以及在制備抑制酒精誘導的心肌細胞凋亡藥物中的應用。本發明公開的毛蕊異黃酮通過提高心肌細胞ALDH2活性增加活化性醛類，抑制酒精誘導的心肌細胞凋亡，進而為毛蕊異黃酮用于ALDH2激動劑以及防治酒精性心肌病藥物制備提供可科學依據，并且毛蕊異黃酮對正常細胞的毒性低，來源于傳統中藥黃芪、甘草，具有一定安全性，制備成本亦較低，具有臨床應用前景。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別是涉及一種毛蕊異黃酮在制備ALDH2激動劑的藥物中的應用。

背景技術

乙醛脫氫酶2(Acetaldehyde dehydrogenase 2,ALDH2)是乙醛脫氫酶家族的一員，廣泛存在于線粒體中，是醛類物質代謝的關鍵酶。醛類物質是機體重要的代謝產物，在很多病理過程中發揮關鍵作用，包括4-羥基壬烯醛(4-Hydroxynonenal，4-HNE)、丙二醛(Malonaldehyde，MDA)等。當機體處于氧化應激狀態下，如缺血、缺氧，可產生大量的活化性醛類，對機體造成損傷。ALDH2可將對細胞組織有毒性的活化性醛類分解成無毒的酸類，通過加速活化性醛類物質的清除而保護機體。大量研究已證實ALDH2在糖尿病心肌病變、酒精性心肌病、心肌缺血再灌注損傷、心律失常等病理過程中等對心臟起保護作用。

毛蕊異黃酮(Calycosin)是中藥黃芪、甘草主要活性成分之一。黃芪、甘草是臨床上最常見的益氣類中藥，目前報道具有心血管保護作用、抗纖維化等作用。目前未見報道其與ALDH2的關系。

發明內容

本發明的目的是提供毛蕊異黃酮在制備ALDH2激動劑的藥物中的應用，以解決上述現有技術存在的問題，毛蕊異黃酮可以激活ALDH2的活性，保護心肌細胞，進而可用于防治酒精性心肌病的藥物制備中，為臨床醫學提供新的治療方向。

為實現上述目的，本發明提供了如下方案：

本發明提供毛蕊異黃酮在制備ALDH2激動劑的藥物中的應用。

本發明還提供毛蕊異黃酮在制備防治酒精性心肌病的藥物中的應用，所述毛蕊異黃酮提高心肌細胞中ALDH2活性，保護心機細胞，以防治酒精性心肌病。

本發明還提供毛蕊異黃酮在制備抑制乙醇誘導的心肌細胞凋亡藥物中的應用。

優選的是，所述毛蕊異黃酮通過提高心肌細胞ALDH2活性，抑制乙醇誘導的心肌細胞凋亡。

優選的是，所述毛蕊異黃酮通過提高心肌細胞ALDH2活性增加活化性醛類，抑制乙醇誘導的心肌細胞凋亡。

本發明公開了以下技術效果：

本發明發現毛蕊異黃酮體外可以激活ALDH2的活性，該效應具有濃度依賴性，而毛蕊異黃酮來源于傳統中藥黃芪、甘草，具有一定安全性，而且制備成本亦較低，可作為一種有前景的ALDH2激動劑藥物。同時，通過試驗還驗證毛蕊異黃酮能夠抑制酒精誘導的心肌細胞凋亡，提高心肌細胞活力，這也為防治酒精性心肌病藥物的制備提供了科學依據。

附圖說明

為了更清楚地說明本發明實施例或現有技術中的技術方案，下面將對實施例中所需要使用的附圖作簡單地介紹，顯而易見地，下面描述中的附圖僅僅是本發明的一些實施例，對于本領域普通技術人員來講，在不付出創造性勞動的前提下，還可以根據這些附圖獲得其他的附圖。

圖1為毛蕊異黃酮抑制乙醇誘導的心肌細胞凋亡圖，其中，A：毛蕊異黃酮對心肌細胞活性的影響；B：毛蕊異黃酮抑制乙醇誘導的心肌細胞活力下降；**P＜0.05；