[發明專利]MII-tt-DTT及其在制備抗結直腸癌藥物中的應用

有效

• 申請號: 202111115143.3
• 申請日: 2021-09-23
• 公開（公告）號: CN113648307B
• 公開（公告）日: 2022-09-30
• 發明（設計）人: 張磊;程小霞;王群;湯昆;賈爽爽;崔昆麗;陳明亮;劉楠;梁雅喻;李慧珍;田志立;陳嬌汝;石中奇;任可可;馮棟
• 申請（專利權）人: 河南大學
• 主分類號: A61K31/404
• 分類號: A61K31/404;A61P35/00;C07D495/14
• 代理公司: 北京欣鼎專利代理事務所(普通合伙) 11834
• 代理人: 盧萍

1.3-(2-(N-甲基-3,3-二甲基-3H-吲哚碘化鹽)-1-乙烯基)二噻吩并[3,2-b:2',3'-d]噻吩，簡稱MII-tt-DTT，所述MII-tt-DTT的化學結構如下所示

2.如權利要求1所述的MII-tt-DTT在制備抗結直腸癌藥物中的應用。

3.如權利要求2所述的MII-tt-DTT在制備抗結直腸癌藥物中的應用，其特征在于，所述MII-tt-DTT抑制結直腸癌細胞系HCT116、SW480或DLD-1細胞活力。

4.如權利要求2所述的應用，其特征在于，MII-tt-DTT的作用濃度為0.0975－25μM。

5.如權利要求2所述的MII-tt-DTT在制備抗結直腸癌藥物中的應用，其特征在于，所述MII-tt-DTT抑制結直腸癌細胞系HCT116 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生長的劑量為1mg/kg.3d。

6.如權利要求2所述的MII-tt-DTT在制備抗結直腸癌藥物中的應用，所述MII-tt-DTT誘導結直腸癌細胞系HCT116、SW480或DLD-1凋亡。

7.如權利要求2所述的MII-tt-DTT在制備抗結直腸癌藥物中的應用，所述MII-tt-DTT定位在結直腸癌細胞系HCT116、SW480或DLD-1線粒體中并引起線粒體損傷。

8.如權利要求2所述的MII-tt-DTT在制備抗結直腸癌藥物中的應用，所述MII-tt-DTT誘導結直腸癌細胞系HCT116、SW480或DLD-1產生活性氧。

9.如權利要求2所述的MII-tt-DTT在制備抗結直腸癌藥物中的應用，所述MII-tt-DTT誘導結直腸癌細胞xCT-GPX4抗氧化系統活性降低。

10.如權利要求2所述的MII-tt-DTT在制備抗結直腸癌藥物中的應用，所述MII-tt-DTT誘導結直腸癌細胞總鐵含量升高，進而誘導結直腸癌細胞鐵死亡發生。